OR5AS1激活剂
常见的 OR5AS1 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和 L-去甲肾上腺素 CAS 51-41-2。
OR5AS1 通过各种机制增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP），从而增强这种嗅觉受体的活性。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激β-肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP。同样，肾上腺素和去甲肾上腺素都能与β-肾上腺素能受体结合，提高 cAMP 水平，从而激活 OR5AS1。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活 OR5AS1。多巴胺也可通过与多巴胺受体相互作用来提高 cAMP，多巴胺受体可激活 Gs 蛋白，进而刺激腺苷酸环化酶。组胺与 H2 受体结合，腺苷与 A2A 和 A2B 受体相互作用，这两种途径都会导致 cAMP 水平升高并激活 OR5AS1。
前列腺素 E2（PGE2）与与 Gs 蛋白偶联的 EP2 和 EP4 受体相互作用，可提高 cAMP 浓度并激活 OR5AS1。IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可阻止cAMP降解，维持其活性，从而激活OR5AS1。伐地那非和西地那非主要被称为 PDE5 抑制剂，由于它们与降解 cAMP 的 PDE 存在交叉反应，因此也会增加 cAMP 水平。cAMP 的升高会导致 OR5AS1 被激活。最后，罗利普仑会选择性地抑制负责分解 cAMP 的 PDE4。通过抑制 PDE4，罗利普仑可导致 cAMP 水平升高，从而激活 OR5AS1，完成了这些化学激活剂增强 OR5AS1 活性的一系列机制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥316.00 ¥429.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，可激活β-肾上腺素能受体。OR5AS1 作为一种嗅觉受体，会受到细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的影响，当异丙肾上腺素激活这些受体时，cAMP 水平会升高，从而可能增强 OR5AS1 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥2933.00 ¥3949.00 ¥5641.00 | 34 | |
IBMX或3-异丁基-1-甲基黄嘌呤是一种降解cAMP的磷酸二酯酶的非特异性抑制剂。通过阻止 cAMP 降解，IBMX 可以维持或提高 cAMP 依赖性途径的活性，从而有可能通过增强与嗅觉信号相关蛋白质的 PKA 磷酸化来激活 OR5AS1。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥463.00 ¥1173.00 ¥2268.00 ¥20014.00 ¥186153.00 | ||
肾上腺素（Epinephrine）与β-肾上腺素受体相互作用，增加细胞内cAMP水平。cAMP的增加可以激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化与OR5AS1相关的信号通路成分，从而激活受体。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | ¥3678.00 ¥5472.00 | 3 | |
去甲肾上腺素与肾上腺素类似，可与β-肾上腺素受体结合，并导致细胞内cAMP水平升高，从而可能通过cAMP依赖性信号传导机制激活OR5AS1。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺可以结合并激活与 Gs 蛋白偶联的多巴胺受体，进而刺激腺苷酸环化酶提高 cAMP 水平。通过这一途径，多巴胺可能有助于激活 OR5AS1。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1061.00 ¥3193.00 ¥11147.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合，H2 受体通过 Gs 蛋白与腺苷酸环化酶正向耦合，导致 cAMP 增加。cAMP 的增加可激活 PKA，从而通过促进嗅觉信号转导途径中的磷酸化级联激活 OR5AS1。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥384.00 ¥542.00 ¥3385.00 ¥6453.00 ¥11733.00 ¥29344.00 ¥52822.00 | 1 | |
腺苷与A2A和A2B受体相互作用，这些受体与Gs蛋白结合，导致cAMP水平升高。cAMP升高可以激活PKA，后者可以通过磷酸化参与嗅觉信号转导的蛋白质来激活OR5AS1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥1794.00 ¥3103.00 ¥7649.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）通过EP2和EP4受体发挥作用，这些受体是Gs蛋白偶联受体，可刺激腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP的增加可激活PKA信号通路，从而激活OR5AS1。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5934.00 ¥8292.00 ¥187879.00 | 7 | |
伐地那非是一种 cGMP 特异性 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂，可导致 cGMP 水平升高。虽然它主要影响 cGMP，但与降解 cAMP 的 PDE 发生交叉反应会导致 cAMP 水平升高，从而激活 PKA，进而激活 OR5AS1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2437.00 | 18 | |
罗利普仑是负责分解 cAMP 的磷酸二酯酶 4（PDE4）的选择性抑制剂。通过抑制 PDE4，罗利普仑可提高 cAMP 的水平，从而可能导致 PKA 的激活，随后通过增强嗅觉信号通路中的磷酸化事件激活 OR5AS1。 | ||||||