OR4C46激活剂

常见的OR4C46激活剂包括但不限于腺苷3',5'-环磷酸盐CAS 60-92-4、佛司可林CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素 盐酸盐CAS 51-30-9、组胺游离碱CAS 51-45-6和3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-醇CAS 50-67-9。

OR4C46 可启动一连串细胞内事件，通过各种途径激活细胞。环磷酸腺苷（cAMP）是这些过程的核心，因为它是激活蛋白激酶 A（PKA）的次级信使。当引入佛司可林等化学物质时，它们会直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高促进了 PKA 的激活，从而使目标蛋白磷酸化，包括像 OR4C46 这样的 G 蛋白偶联受体（GPCR）。同样，异丙肾上腺素作为一种合成儿茶酚胺，能结合并激活β-肾上腺素能受体，而β-肾上腺素能受体与Gs蛋白相连，也能刺激cAMP的产生。增强的 cAMP 水平随后会激活 PKA，而 PKA 可能会靶向激活 OR4C46。引入肾上腺素和去甲肾上腺素（两者都与肾上腺素能受体相互作用）以及胰高血糖素（与特定的 GPCR 结合），也会对 cAMP 和 PKA 产生同样的影响。

除儿茶酚胺外，与各种 GPCR 结合的其他生物大分子也会影响 OR4C46 的激活。组胺与其受体结合后，以及血清素与血清素受体相互作用后，都能激活导致 PKA 介导的 GPCR 磷酸化的途径。多巴胺和腺苷与各自的受体结合后，也会以类似的方式提高 cAMP 并激活 PKA，进而使 OR4C46 磷酸化。与自身 GPCR 结合的前列腺素 E2 和通过受体刺激磷脂酶 C 途径的血管紧张素 II 也能促进涉及 PKA 激活的信号级联。尽管这些途径各不相同，但它们都汇集到了 PKA 激活这一共同机制上，而 PKA 激活是 OR4C46 磷酸化和激活的关键步骤。