OR2AG2 抑制因子
常见的 OR2AG2 抑制剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、氯喹 CAS 54-05-7、利多卡因 CAS 137-58-6、蕨素 CAS 66575-29-9 和普萘洛尔 CAS 525-66-6。
OR2AG2 抑制剂是通过影响受体信号传导和细胞环境的各种机制抑制嗅觉受体 OR2AG2 的多种化合物。辣椒素通过与 TRPV1 结合发挥作用，引发钙离子流入，使 GPCR（包括 OR2AG2）脱敏。氯喹会破坏内体酸化，影响 OR2AG2 的运输，降低其在细胞表面的功能活性。利多卡因会降低神经元的兴奋性，进而减少神经递质的释放和 OR2AG2 信号的传递。佛司可林可提高 cAMP 水平，通过 PKA 激活导致 OR2AG2 脱敏。相反，普萘洛尔会降低 cAMP 的产生，从而可能减少 OR2AG2 的磷酸化和活性。姜黄素能破坏膜中的脂质筏，从而改变受体定位，抑制 OR2AG2 信号传导。
此外，白藜芦醇可抑制 PI3K/Akt 通路，影响 OR2AG2 的贩运和循环，从而降低其活性。洛伐他汀对胆固醇合成的抑制可改变膜的流动性，从而可能降低 OR2AG2 的功能。染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂，可能会阻止 GPCR 信号级联内的磷酸化，从而影响 OR2AG2 的活性。维拉帕米（Verapamil）可降低细胞内钙水平，而钙对 GPCR 功能至关重要，从而减少 OR2AG2 信号传导。布洛芬可通过减少前列腺素的合成，影响受体耦合，从而降低 OR2AG2 的活性。最后，西咪替丁通过拮抗组胺 H2 受体，可通过减少 cAMP 依赖性信号途径间接抑制 OR2AG2。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
辣椒素会选择性地与瞬时受体电位类香草素 1（TRPV1）受体结合，从而导致钙离子的流入。细胞内钙离子升高可通过钙离子介导的脱敏机制下调 G 蛋白偶联受体（GPCR）（包括 OR2AG2）的活性。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
众所周知，氯喹可使细胞内囊泡碱化，从而影响内体酸化。这会影响GPCR（如OR2AG2）的运输和回收，从而减少其在细胞表面的存在及其功能活性。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥564.00 ¥1444.00 | ||
利多卡因是一种钠通道阻滞剂，可抑制神经元的兴奋性。神经元兴奋性降低会减少调节 GPCR 活性的神经递质的释放，从而可能间接减少 OR2AG2 信号传导。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林（Forskolin）激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平。cAMP升高可激活蛋白激酶A（PKA），后者已被证明可磷酸化GPCR并使其脱敏。这可能会通过促进OR2AG2脱敏而使其功能受到抑制。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
普萘洛尔是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，可下调cAMP的产生。这可能会导致PKA活性降低，从而影响各种GPCR的磷酸化状态和活性，其中可能包括OR2AG2。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素已被证明会破坏细胞膜中的脂筏。由于包括OR2AG2在内的GPCR通常位于这些脂筏中以进行正常信号传导，因此破坏脂筏会抑制受体的功能活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇会干扰PI3K/Akt信号通路的激活，该通路可调节GPCR的内化和回收。抑制该通路会通过影响细胞运输来降低OR2AG2等受体的功能活性。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
洛伐他汀抑制HMG-CoA还原酶，从而减少胆固醇的生物合成。由于胆固醇是细胞膜结构中GPCR不可或缺的组成部分，降低胆固醇水平会改变细胞膜的流动性，并可能抑制GPCR的功能，包括OR2AG2。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，可防止参与 GPCR 信号传导的蛋白质发生磷酸化。这可能会影响受体的构象或其与 G 蛋白的结合，从而导致 OR2AG2 信号的减少。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，可调节对 GPCR 功能至关重要的细胞内钙水平。由于受体敏感性降低或 G 蛋白耦合改变，钙水平降低会导致 OR2AG2 活性降低。 | ||||||