OR1S1 抑制因子
常见的OR1S1抑制剂包括但不限于普萘洛尔（CAS 525-66-6）、百日咳毒素（胰岛激活蛋白）（CAS 70323-44-3）、染料木素（CAS 446-72-0）、氯氮平（CAS 5786-21-0）和磺胺钠（CAS 129-46-4）。
OR1S1 抑制剂直接或间接地与对 OR1S1 功能至关重要的途径和过程发生作用。在研究中，福斯可林通常用于增加 cAMP，但它会导致 PKA 激活，而 PKA 激活会使 OR1S1 发生磷酸化，最终导致 OR1S1 受抑制。同样，作为一种 PKA 抑制剂，KT5720 也能阻碍 OR1S1 激活所需的磷酸化。Go 6983和ML-7分别以PKC和MLCK的激酶活性为靶标，这两种酶都能调节GPCR信号转导，表明它们有可能通过减少磷酸化或受体贩运来抑制OR1S1的功能。众所周知，洛哌丁胺和维拉帕米会影响钙通道，而钙离子在 GPCR 调节中发挥作用，因此这些药物可通过阻碍必要的钙依赖信号事件间接抑制 OR1S1。
细胞结构和激酶活性对 OR1S1 的功能起着重要作用，也是几种抑制化合物的靶点。Y-27632和Xestospongin C分别通过改变细胞骨架动力学和钙储存来影响信号传递，这可能会破坏OR1S1的正常定位和功能。BAPTA-AM 作为钙螯合剂的作用进一步强调了钙在 OR1S1 信号传导中的重要性，因为它能螯合钙离子并阻止其信号传导功能。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
普萘洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。通过抑制这些受体，它可以导致细胞内 cAMP 水平下降，而 cAMP 是参与嗅觉信号传导的第二信使。cAMP 水平的降低会阻止正常的 G 蛋白偶联受体信号传导，从而抑制 OR1S1 的活性。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素是Gi/o蛋白的抑制剂。通过使这些蛋白失活，它可以防止OR1S1抑制腺苷酸环化酶，从而导致cAMP增加，这反而会导致受体脱敏和OR1S1信号减弱。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，也可能抑制 GPCR 功能所需的蛋白质磷酸化。由于受体激活或再循环不足，磷酸化减少可导致 OR1S1 信号传导减弱。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
氯氮平是一种非典型抗精神病药，可通过拮抗各种受体间接降低cAMP水平。由于cAMP是其信号传导通路中的第二信使，因此这会导致OR1S1活性降低。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
苏拉明是一种嘌呤受体抑制剂，可影响ATP信号传导。如果OR1S1信号传导涉及ATP，苏拉明可通过破坏嘌呤受体介导的通路间接抑制OR1S1的活性。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9567.00 | 4 | |
米贝地尔是一种 T 型钙通道阻滞剂。通过抑制这些通道，它可以减少 OR1S1 功能所需的钙信号，从而导致受体活性降低。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
洛沙坦是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，可降低 cAMP 水平。减少的 cAMP 会损害必要的 G 蛋白偶联受体信号传导，从而抑制 OR1S1。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059 是一种 MEK 抑制剂，可降低 MAPK/ERK 通路的活性。由于包括 OR1S1 在内的 GPCR 可通过 MAPK/ERK 发出信号，因此抑制该途径可导致 OR1S1 功能减弱。 | ||||||