OR10AD1 抑制因子

常见的 OR10AD1 抑制剂包括但不限于丁香酚 CAS 97-53-0、4-烯丙基-1,2-二甲氧基苯 CAS 93-15-2、柠檬醛 CAS 5392-40-5、肉桂醛 CAS 104-55-2 和异丁香酚 CAS 97-54-1。

OR10AD1 的化学抑制剂可通过各种机制阻止该蛋白质的正常功能。苯甲醛和甲基丁香酚可以通过占据气味剂结合位点来抑制 OR10AD1，该位点对于受体结合天然配体的能力至关重要。当这些化学物质与 OR10AD1 结合时，它们会抢先与天然配体结合，从而有效阻止受体的激活。同样，丁香酚和异丁香酚也是竞争性抑制剂，它们与受体的配体结合域结合，但不会激活受体。这种结合可防止激活配体与 OR10AD1 发生相互作用。肉桂醛采用的方法略有不同，它可以共价修饰 OR10AD1 结合袋中的半胱氨酸残基，从而降低受体的激活能力，即使在有天然配体存在的情况下也是如此。

延续这一主题，柠檬醛、百里酚和香芹酮在与 OR10AD1 结合后会改变其构象，阻碍其与必要的 G 蛋白相互作用以进行下游信号转导，而这正是信号转导和后续细胞反应的必要条件。香叶醇和 2-Nonanone 与 OR10AD1 的结合方式会阻碍受体发生信号转导所需的构象变化。Terpinen-4-ol 的抑制机制类似于竞争性拮抗，即它占据 OR10AD1 的结合位点，但不会触发受体，从而阻止其他配体激活受体。α-壬酮通过与 OR10AD1 结合产生比天然配体更高的亲和力来发挥抑制作用，从而阻止受体激活并发挥其正常功能。这些化学物质通过与 OR10AD1 直接相互作用，确保受体处于非活性状态，无法对其天然激活配体做出反应。