Olr74激活剂

常见的Olr74激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、(-)-肾上腺素CAS 51-43-4、组胺游离碱CAS 51-45-6和5-羟色胺盐酸盐CAS 153-98-0。

Olr74 的化学激活剂可参与一系列生化相互作用，导致其被激活。福斯可林是一种公认的腺苷酸环化酶激活剂，可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。一旦被激活，PKA 可使 Olr74 磷酸化，导致其功能激活。同样，异丙肾上腺素、肾上腺素、组胺、5-羟色胺、多巴胺、腺苷、前列腺素 E2 和胰高血糖素都与各自的 G 蛋白偶联受体（GPCR）结合，而 GPCR 与 Gs 蛋白偶联。这些受体被其配体激活后会导致腺苷酸环化酶活化，从而引起 cAMP 水平升高。与福斯可林一样，升高的 cAMP 会激活 PKA，然后使其磷酸化并激活 Olr74。

此外，咖啡因和 IBMX 是已知的磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解，维持细胞内 cAMP 浓度的升高。这种持续的高水平 cAMP 可确保 PKA 保持活性，进而使 Olr74 通过磷酸化保持活化状态。BAY 60-6583 能特异性激活腺苷 A2B 受体，而腺苷 A2B 受体也能通过 Gs 蛋白发出信号，激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 增加，进而激活 PKA 介导的 Olr74。这些化学激活剂通过各自不同的机制，都汇聚到 cAMP 和 PKA 的途径上激活 Olr74，从而证明了这一信号途径在调控 Olr74 活性中的核心作用。