Olr697激活剂

常见的Olr697激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、异丙肾上腺素盐酸盐（CAS 51-30-9）、(-)-肾上腺素（CAS 51-43-4）、组胺游离碱（CAS 51-45-6）和5-羟色胺盐酸盐（CAS 153-98-0）。

Olr697 的化学激活剂可启动一系列事件，通过各种信号通路激活 Olr697。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，它能直接提高细胞内环状 AMP（cAMP）的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 可使目标蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化，这种翻译后修饰可激活 Olr697。同样，异丙肾上腺素和肾上腺素与各自的β-肾上腺素能受体结合后，也会通过激活 Gs 蛋白来刺激腺苷酸环化酶。这种酶催化 ATP 转化为 cAMP，随后激活 PKA。活化的 PKA 可使 Olr697 磷酸化，从而导致其活化。组胺（通过与 H2 受体相互作用）和羟色胺（通过特定的 5-HT 受体）也遵循类似的途径；它们的结合会导致腺苷酸环化酶的激活、cAMP 水平的升高和 PKA 的激活，这是 Olr697 磷酸化和激活的先决条件。

多巴胺通过与 D1 类受体结合，腺苷通过与 A2 受体结合，激活腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 并激活 PKA，而 PKA 又使 Olr697 磷酸化，导致其被激活。前列腺素 E2 与 EP 受体相互作用，胰高血糖素与其特定受体结合，都会导致腺苷酸环化酶激活。这种级联反应会提高 cAMP 水平并激活 PKA，然后 PKA 通过磷酸化激活 Olr697。咖啡因和 IBMX 都能抑制磷酸二酯酶，这是一种负责分解 cAMP 的酶。咖啡因和 IBMX 对磷酸二酯酶的抑制作用会导致持续的 cAMP 水平和 PKA 的持续激活，从而使 Olr697 发生磷酸化并被激活。最后，BAY 60-6583 通过选择性激活腺苷 A2B 受体，还能促进腺苷酸环化酶的活性。由此产生的 cAMP 增加可激活 PKA，然后 PKA 可使 Olr697 磷酸化并活化，从而完善了通过 cAMP-PKA 信号轴调节该蛋白质活性的化学激活剂谱系。