Olr264激活剂

常见的 Olr264 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和组胺，游离碱 CAS 51-45-6。

Olr264 的化学激活剂利用各种生化途径来增强其活性。佛司可林是一种二萜类化合物，可直接刺激腺苷酸环化酶，这种酶负责将 ATP 转化为环状 AMP（cAMP）。cAMP 水平的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使 Olr264 磷酸化，导致其被激活。同样，异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，它能与β-肾上腺素能受体结合，引发一连串的反应，也会导致腺苷酸环化酶受刺激和 cAMP 增加。cAMP 的激增激活了 PKA，进而磷酸化并激活了 Olr264。另一种化合物--3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）通过抑制磷酸二酯酶（分解 cAMP 的酶）发挥作用，从而防止 cAMP 降解，间接促进 PKA 介导的 Olr264 磷酸化。

肾上腺素是一种激素和神经递质，它与β-肾上腺素能受体相互作用，产生与异丙肾上腺素类似的效果，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活，进而激活 Olr264。组胺（通过与 H2 受体的相互作用）和多巴胺（通过 D1 类受体）也都会刺激腺苷酸环化酶以增加 cAMP，进而激活 PKA 以激活 Olr264。前列腺素 E2 和腺苷作用于各自的 EP 和 A2 受体，提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活和 Olr264 的磷酸化。伐地那非通过抑制磷酸二酯酶-5，阻止 cAMP 分解，从而导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活，导致 Olr264 磷酸化和激活。胰高血糖素和 PACAP 通过各自的受体刺激腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 并激活 PKA，然后使 Olr264 磷酸化并激活。霍乱毒素通过永久激活 Gs alpha 亚基，持续激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高和 PKA 的持续激活，从而使 Olr264 磷酸化和活化。