Olfr3 抑制剂是一类化学化合物,它们通过各种机制发挥抑制作用,改变 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族成员 Olfr3 受体的活性。某些小分子抑制剂能融入细胞膜的脂质双分子层,从而影响膜的物理特性和膜结合受体(如 Olfr3)的构象状态。其中一些抑制剂通过稳定非活性构象或异位结合到与正位配体结合位点不同的位点,阻止激活所需的构象变化,从而特异性地调节受体的功能。其他抑制剂通过消耗膜内胆固醇或改变膜内胆固醇含量发挥作用,从而破坏脂质筏,而脂质筏对 GPCR 的正常定位和功能至关重要。此外,还有一些化合物可以通过烷基化或不可逆地修饰硫醇基团来共价修饰受体上的半胱氨酸残基,从而阻止正确的配体结合或 G 蛋白偶联,从而抑制受体的功能。
此外,已观察到非选择性拮抗剂与各种 GPCR 结合,有可能阻断 Olfr3 受体的活性位点,而一些抗精神病药可能与受体发生非特异性相互作用,诱导一种构象状态,从而阻碍激活。糖基化是包括 Olfr3 在内的许多 GPCR 的关键翻译后修饰,与糖基化蛋白质结合的药物可抑制受体的活性。进一步的间接抑制机制涉及细胞内钙水平的调节,而细胞内钙水平是激活包括 Olfr3 在内的一部分 GPCR 的关键。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
众所周知,锌离子可通过稳定无活性构象来调节 G 蛋白偶联受体(GPCR)的功能。由于 Olfr3 是一种 GPCR,因此葡萄糖酸锌可以通过这种机制抑制其功能活性。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥508.00 ¥1354.00 ¥2087.00 | 3 | |
铜可以充当 GPCR 的异位抑制剂。通过与不同于正交配体结合位点的位点结合,铜可以阻止 Olfr3 激活所需的构象变化。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | ¥282.00 ¥733.00 ¥1918.00 ¥1241.00 | 19 | |
这种胆固醇消耗剂会破坏细胞膜内的脂质筏,从而改变 Olfr3 等膜蛋白的微环境,损害其正常功能。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | ¥2821.00 | 1 | |
碘乙酰胺通过烷基化蛋白质上的半胱氨酸残基来改变GPCR的功能。这种化学修饰可能会通过阻止正确的受体构象来抑制Olfr3。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥248.00 ¥767.00 ¥2369.00 ¥8800.00 ¥21210.00 | 19 | |
这种化合物会不可逆地修饰半胱氨酸残基中的硫醇基团。对于 Olfr3 来说,这种修饰可能会阻止配体正常结合或 G 蛋白耦合,从而抑制受体功能。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
可与各种 GPCR 发生非特异性相互作用,通过诱导构象变化阻止 Olfr3 的激活,从而抑制 Olfr3。 | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥1320.00 ¥4028.00 ¥10470.00 | 17 | |
这种凝集素能与糖基化蛋白质结合。鉴于包括 Olfr3 在内的许多 GPCR 都要经过糖基化才能发挥正常功能,因此,Concanavalin A 的结合会抑制受体的活性。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥293.00 ¥31071.00 ¥1422.00 ¥2324.00 ¥6453.00 ¥970.00 | 11 | |
胆固醇对于脂筏的正常组织和GPCR功能至关重要。过量的胆固醇会改变受体的脂质微环境,从而破坏Olfr3的正常功能。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
一种钙通道阻滞剂,可通过改变细胞内钙水平间接影响 GPCR(包括 Olfr3)的功能,而细胞内钙水平是激活某些 GPCR 的必要条件。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
已知可与多种 GPCR 相互作用。它可能与 Olfr3 结合并诱导一种阻止受体激活或 G 蛋白偶联的状态。 |