OCT 抑制因子

常见的 OCT 抑制剂包括但不限于奎宁 CAS 130-95-0、1-金刚烷胺 CAS 768-94-5、皮质酮 CAS 50-22-6、普萘洛尔 CAS 525-66-6 和利多卡因 CAS 137-58-6。

OCT 的化学抑制剂在结构和功能上各不相同，但它们通常都能干扰蛋白质吸收有机阳离子的作用。例如，奎宁会直接与 OCT 的天然底物竞争结合，从而阻止这些底物进入细胞。同样，金刚烷胺虽然最初被认为具有抗病毒作用，但也能通过阻碍其离子通道样功能来抑制 OCT，从而阻止有机阳离子的转运。四乙基铵（TEA）是另一种钾离子通道阻断剂，可竞争对 OCT 功能至关重要的转运途径。这种竞争性抑制是癸炔-22 和来曲林等各种化学物质之间经常出现的机制，它们也会与 OCT 结合，阻碍细胞吸收其天然底物。

此外，非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔和 1a 类抗心律失常药物地索普拉米特都会通过争夺蛋白质内的阳离子转运途径来抑制 OCT。这种竞争性结合不仅会阻止底物转运，还会确保抑制剂分子占据转运位点，从而降低 OCT 的效率。皮质酮虽然是一种类固醇激素，但它可以通过改变膜电位间接抑制 OCT，而膜电位对 OCT 的功能间接起着关键作用。利多卡因等局部麻醉剂也通过类似的原理抑制 OCT，阻断对 OCT 转运能力至关重要的离子通道类活性。一些抑制剂，如米贝地尔（Mibefradil）和维拉帕米（Verapamil），虽然主要以钙通道阻滞剂的作用而闻名，但也通过与有机阳离子竞争结合和转运而对 OCT 起抑制作用。最后，抗组胺药吡咯胺（Pyrilamine）可通过占据通常为有机阳离子保留的结合位点来抑制 OCT，从而阻止它们被细胞吸收并抑制 OCT 的功能。