OATP-H激活剂
常见的 OATP-H 激活剂包括但不限于吲哚美辛 CAS 53-86-1、齐来通 CAS 111406-87-2、丙磺舒 CAS 57-66-9、维拉帕米 CAS 52-53-9 和氯丙嗪 CAS 50-53-3。
有机阴离子转运多肽 H（OATP-H）是一种具有转运功能的蛋白质，参与细胞对多种有机阴离子的吸收，包括多种生理底物、药物和毒素。OATP 家族促进了这些化合物在细胞膜上的移动，对它们在体内的分布和排出起着至关重要的作用。
OATP-H 的直接激活剂通常通过与转运体结合并诱导构象变化来发挥作用，从而提高其对底物的亲和力或转运速度。这可能涉及将蛋白质稳定为活性形式，或改变底物结合位点的动态，以提高底物识别和转运的效率。这类激活剂可能会模拟天然存在的配体，或与转运体中对其激活至关重要的区域相互作用，从而可能导致转运能力的提高。相比之下，间接激活剂可能不会与 OATP-H 蛋白本身发生作用，但可以通过调节转运体的表达水平或细胞定位来增强其活性。其中包括影响 OATP-H 基因表达转录机制的小分子，从而导致细胞合成的转运体数量增加。其他间接激活剂可能会影响转运体的翻译后修饰，如磷酸化或糖基化，从而对其膜贩运、稳定性和功能产生重大影响。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
吲哚美辛是一种前列腺素-内过氧化物合酶（COX）抑制剂。抑制COX可减少前列腺素E2（PGE2）的合成，而PGE2是一种已知可下调OATP-H功能的分子。PGE2减少后，OATP-H可进行更多的转运循环，从而增强其活性。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | ¥925.00 ¥3396.00 ¥4084.00 ¥13866.00 | 8 | |
齐鲁通是一种 5-脂氧合酶抑制剂，可减少白三烯的产生，而白三烯是一种炎症分子，可降低 OATP-H 的功能。通过降低白三烯水平，齐鲁通可间接增强 OATP-H 的功能活性。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥305.00 ¥429.00 ¥1106.00 ¥3069.00 | 28 | |
丙磺舒是一种有机阴离子转运体的竞争性抑制剂，但已被证明可以增加OATP-H的表达。有人推测，这可能是因为细胞补偿机制导致OATP-H活性间接增加。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂。通过调节钙离子水平，它可以影响 OATP-H 的功能，因为众所周知，钙离子在有机阴离子转运体的调节中发挥作用。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
氯丙嗪是一种多巴胺拮抗剂。据推测，由于多巴胺与有机阴离子转运体的调节有关，它可能会增加 OATP-H 的功能活性。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种植物类黄酮，已知可以抑制多种有机阴离子转运蛋白的功能。然而，它已被证明可以增加OATP-H的活性，这可能是由于细胞补偿机制的作用。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
Losartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂。血管紧张素II已被证明可下调多种有机阴离子转运蛋白的功能。通过拮抗血管紧张素II，Losartan可间接增强OATP-H的功能活性。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | ¥1602.00 | 8 | |
罗苏伐他汀是一种他汀类药物，已被证明可增加OATP-H的功能活性。其确切机制尚不清楚，但据信与细胞脂质成分的变化有关，有利于OATP-H的功能。 | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2098.00 | ||
奥美沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂。血管紧张素II已被证实会下调多种有机阴离子转运体的功能，而奥美沙坦通过拮抗血管紧张素II的作用，能够间接增强OATP-H的功能活性。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | ¥745.00 | 4 | |
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，可提高胃酸pH值。这可能会增强OATP-H的活性，因为据称细胞内pH值的变化可以调节有机阴离子转运蛋白的功能。 | ||||||