NUT 抑制因子
常见的NUT抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][ 1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺，CAS 202590-98-5，PFI-1，CAS 1403764-72-6，RVX 208。
NUT 抑制剂由一类化学物质组成，主要围绕抑制溴域和外端（BET）蛋白，特别是 BRD4，它是 NUT 蛋白的重要相互作用伙伴。这种相互作用对 NUT 中线癌尤为重要，因为 BRD4-NUT 融合基因通常会驱动致癌过程。所列化合物（如 JQ1、I-BET151 和 OTX015）的作用原理是占据 BRD4 的乙酰基赖氨酸识别袋，从而阻止该蛋白与乙酰化组蛋白和其他蛋白（包括 NUT）有效结合。这种破坏阻碍了 BRD4-NUT 复合物的形成，导致通常由该复合物调控的基因表达模式发生改变。
抑制 NUT 蛋白的方法是间接的；它涉及染色质景观和转录调控的调节，而不是直接抑制 NUT 本身。CPI-0610和MS417等化合物选择性地靶向BRD4，可导致受BRD4-NUT融合调控的基因表达发生变化。其他分子（如 dBET1）则采取了不同的方法，它们会促进 BRD4 的降解，从而将该蛋白从其与 NUT 形成的转录机制中移除。同样，ABBV-744对BRD4 BD2结构域的选择性抑制能更有针对性地破坏与BRD4相关的转录失调。ZBC260和PLX51107等抑制剂以BET溴结构域为靶点，能够改变转录调节因子的招募，从而改变下游基因的表达谱。这些抑制剂（包括 RVX-208 和 GSK525762A 等小分子 BET 抑制剂）的化学多样性反映了调节影响 NUT 在染色质重塑和转录控制中作用的表观遗传读数的动态方法。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1是一种小分子抑制剂，作用于含溴结构域的蛋白4（BRD4），已知该蛋白与NUT相互作用，是NUT中线癌（NMC）中BRD4-NUT融合癌基因的一部分。抑制BRD4可以破坏NUT介导的转录调控。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
I-BET151 是一种 BET 溴域抑制剂，可阻碍 BRD4 的功能。通过抑制 BRD4，它间接影响了 NUT 融合蛋白调节 NMC 细胞转录物的能力。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
OTX015是一种与BRD4的乙酰赖氨酸识别口袋结合的分子，从而影响BRD4-NUT相互作用，并可能抑制NUT在基因表达调节中的作用。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | ¥1083.00 | ||
PFI-1 是另一种 BRD4 抑制因子，它能与溴结构域结合，有可能改变 BRD4-NUT 融合蛋白的转录物活性。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208 是一种小分子 BET 抑制因子，靶向溴结构域，对 BRD4-NUT 复合物及其相关转录物的调控具有潜在影响。 | ||||||