NSUN4 抑制因子

常见的NSUN4抑制剂包括但不限于5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、5-氮杂-2′-脱氧胞苷（CAS 2353- 33-5、同型半胱氨酸 CAS 6027-13-0、盐酸肼屈嗪-15N4和米曲霉素 A CAS 18378-89-7。

NSUN4抑制剂是一类专门针对NSUN4酶并抑制其活性的化合物。NSUN4（NOP2/Sun RNA甲基转移酶家族成员4）是RNA甲基转移酶家族的一员，负责催化核糖体RNA（rRNA）的甲基化反应。这种酶主要参与转录后修饰，对线粒体核糖体的正确组装和功能至关重要。NSUN4在甲基化胞嘧啶残基方面的作用尤为显著，可形成5-甲基胞嘧啶（m5C），从而影响核糖核酸的稳定性、加工以及线粒体基因的准确翻译。因此，抑制NSUN4的化合物会干扰其酶功能，改变rRNA甲基化，并可能破坏线粒体核糖体的生物发生和蛋白质合成。从结构上讲，NSUN4抑制剂旨在与酶的活性位点相互作用，阻断其与rRNA底物结合的能力，并阻断其从甲基供体S-腺苷甲硫氨酸（SAM）转移甲基的能力。这些抑制剂在化学结构上各不相同，通常含有能与NSUN4催化口袋结合的功能基团，从而阻止其甲基转移酶活性。这些抑制剂的开发可能涉及小分子库的高通量筛选或基于酶的三维结构的合理设计。一些NSUN4抑制剂具有模仿酶天然底物的支架，使其能够以高亲和力与酶竞争结合。NSUN4抑制剂的特异性对于其选择性调节线粒体功能而不影响其他甲基转移酶进行的更广泛的细胞甲基化过程的能力非常重要。了解NSUN4抑制剂的构效关系（SAR）有助于指导其结合特性和效力的优化。