NPY2-R抑制剂包括一系列化合物,旨在选择性拮抗神经肽Y受体Y2。这些抑制剂在调节受体活性方面发挥着关键作用,而受体活性在食欲控制、昼夜节律调节和心血管功能等各种生理过程中至关重要。这些抑制剂的主要作用机制是阻止NPY2-R与其天然配体神经肽Y结合并激活,从而抑制下游信号级联。BIIE 0246和JNJ-31020028等化合物就是典型的例子。BIIE 0246以拮抗NPY2-R的高选择性而著称,可有效阻止神经肽Y的结合,而神经肽Y对于该受体介导的生理功能至关重要。另一种非肽类拮抗剂JNJ-31020028可阻断受体与天然配体的结合,这表明这些抑制剂的化学结构多种多样,从类肽分子到非肽类化合物不等。
NPY2-R抑制剂(如SF-11、CYM 9484和TASP0433864)的开发源于该受体在调节关键生理功能方面的作用。这些化合物对NPY2-R具有高度的特异性,确保其抑制作用集中且有效。这种特异性对于避免与其他神经肽受体相互作用而产生的脱靶效应至关重要。NPY2-R抑制剂还包括BIM-23120等肽拮抗剂以及L-152804和LY-573636等非肽化合物,这凸显了针对该受体的多种化学方法。化学结构的不同决定了不同的药代动力学和药效学特性,这使得其中一些抑制剂比其它抑制剂更适合特定应用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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BIIE 0246 | 246146-55-4 | sc-203530 sc-203530A | 1 mg 10 mg | ¥3554.00 ¥5867.00 | 1 | |
BIIE 0246 是一种 NPY2 受体选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,可破坏受体的正常信号传导。其结构构象允许与关键氨基酸残基发生特异性相互作用,从而有效阻止受体激活。该化合物的动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制,导致下游信号通路发生改变。这种对受体活性的调节剂凸显了它在影响神经肽动力学方面的作用。 | ||||||
SF 11 | 443292-81-7 | sc-311535 sc-311535A | 5 mg 25 mg | ¥1185.00 ¥4795.00 | 1 | |
SF 11是一种NPY2受体的强效抑制剂,其特点在于能够与受体的结合位点形成稳定的复合物。其独特的分子结构有利于特定的氢键和疏水相互作用,从而增强选择性。该化合物具有非竞争性抑制机制,能够影响受体的构象动力学并改变配体的亲和力。这种调节作用能够显著影响神经肽信号级联,从而表明其在受体调节中起着复杂的作用。 | ||||||
N-[4-[(Dimethylamino)sulfonyl]phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinecarbothioamide | 1383478-94-1 | sc-497644 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
作为选择性拮抗剂阻断 NPY2-R,抑制受体激活。 | ||||||
L-152,804 | 6508-43-6 | sc-203618 sc-203618A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
非肽NPY2-R拮抗剂,抑制受体激活。 |