nPKC η 抑制因子

常见的 nPKC η 抑制剂包括但不限于 Gö 6983 CAS 133053-19-7、水飞蓟素 CAS 22888-70-6、黄枞醇 CAS 146426-40-6、熊果酸 CAS 77-52-1 和 Z-Guggulsterone CAS 39025-23-5。

nPKC η抑制剂指的是一组靶向并抑制新型蛋白激酶C（nPKC）η异构体的特定化合物。蛋白激酶 C (PKC) 是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员，参与细胞的各种功能，包括增殖、分化和凋亡。该家族通常根据其激活机制分为三类：传统 PKC（cPKC）、新型 PKC（nPKC）和非典型 PKC（aPKC）。η异构体属于新型PKCs，它们与其他PKCs的区别在于其激活依赖性。传统的 PKCs 需要二酰甘油（DAG）和钙来激活，而 nPKCs 则不同，它由 DAG 激活，但不依赖于钙。

nPKC η 异构体在各种细胞过程中发挥着关键作用，因此 nPKC η 抑制剂具有重要意义。研究发现，η 同工酶参与调节关键的细胞通路和细胞对外部刺激的反应。鉴于其核心作用，其活性的扰动会破坏细胞的平衡，导致各种不良后果。因此，科学家和研究人员对针对这种同工酶的抑制剂特别感兴趣。这些抑制剂通过与激酶结合，阻碍其催化活性。这样，它们就能有效调节由 nPKC η 异构体介导的细胞过程。这些抑制剂与其目标相互作用的详细机制可能各不相同，但通常涉及占据或破坏活性位点或异构位点，从而阻止激酶与其底物接触或实现活性构象。对这些抑制剂的研究为更广泛地了解细胞信号转导和激酶及其底物的复杂网络提供了宝贵的见解。