NDST3 抑制因子

常见的NDST3抑制剂包括但不限于磺胺钠CAS 129-46-4、4-羟基-2-巯基-6-甲基嘧啶CAS 56-0 4-2、布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、吐尼卡霉素（CAS 11089-65-9）和槲皮素（CAS 117-39-5）。

N-脱乙酰酶/N-硫基转移酶（NDST3）的化学抑制剂通过各种生化机制破坏了该蛋白在调节硫酸肝素链中的作用。例如，苏拉明会阻断通常会裂解硫酸肝素的肝素酶的作用。抑制肝素酶可能会导致硫酸肝素链的积累，从而阻碍 NDST3 进一步处理这些分子的能力。甲基硫脲嘧啶会干扰甲状腺激素的合成，从而间接影响磺基转移酶的活性，包括 NDST3 的活性。同样，氯酸钠也是 ATP 硫代酶的抑制剂，从而减少了对 NDST3 硫化活性至关重要的硫酸盐供体 PAPS 的供应。

Brefeldin A 和 Tunicamycin 通过影响 NDST3 的定位和翻译后修饰机制来破坏 NDST3。Brefeldin A 会破坏 NDST3 所在的高尔基体，从而阻碍硫酸肝酯的硫酸化。Tunicamycin 会阻碍 NDST3 正常运作所必需的 N-连接糖基化过程。槲皮素可直接抑制 NDST3 的磺基转移酶功能，从而减少硫酸肝素的硫酸化。砷酸钠会损害能量代谢，而能量代谢对于 NDST3 催化的依赖能量的硫化反应至关重要。氯化锂以糖原合酶激酶 3（GSK3）为靶标，该激酶可能会影响 NDST3 的功能。伏马菌素 B1 和氯喹诺酮抑制剂分别通过破坏细胞膜完整性和螯合金属离子来影响 NDST3。伏马菌素 B1 会阻碍鞘磷脂的合成，而鞘磷脂是细胞膜的组成部分，对细胞信号传递和 NDST3 等蛋白质的膜相关功能至关重要。氯喹诺酮能螯合锌，锌是维持包括 NDST3 在内的许多酶的结构完整性的辅助因子。最后，Trientine 可螯合铜，铜对各种酶至关重要，其螯合作用可改变 NDST3 修饰硫酸肝素的功效。