Na+ CP III 型的化学抑制剂可以通过靶向对其运行至关重要的上皮钠通道(ENaC)来有效改变该蛋白质的功能。阿米洛利是一种著名的 ENaC 阻断剂,它能与钠通道结合,从而减少上皮细胞对钠离子的吸收。这导致跨上皮电位差降低,从而减少了 Na+ CP III 型所依赖的钠吸收驱动力。同样,氨苯蝶啶的类似物苯扎米尔(Benzamil)和芬那米尔(Phenamil)也能特异性地抑制这些通道,从而降低该蛋白活性所需的钠梯度。通过阻碍钠的流入,这些抑制剂直接影响了 Na+ CP III 型的功能。
六亚甲基氨苯蝶啶是氨苯蝶啶的一种更有效的衍生物,它与乙基异丙基氨苯蝶啶和二甲基氨苯蝶啶一样,也以 ENaC 通道为目标,减少钠的重吸收,从而改变 Na+ CP III 型钠转运所利用的钠梯度。吡嗪酰胍通过抑制钠通道和破坏细胞膜上的钠平衡(这对 Na+ CP III 型的运行至关重要),使上述药物的作用范围进一步扩大。曲安奈德具有利尿作用,可通过阻断 ENaC 抑制远端肾小管对钠的重吸收,进而影响 Na+ CP III 型的活性。此外,特立平-Q 虽然选择性地靶向某些钾通道,但也被发现抑制 ENaC,从而通过改变离子梯度和电信号途径间接降低 Na+ CP III 型的活性。螺内酯通过拮抗醛固酮间接影响 ENaC 通道蛋白的合成,从而通过改变其驱动钠梯度对 Na+ CP III 型的功能产生下游影响。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利选择性地抑制上皮钠通道(ENaC),ENaC 是 Na+ CP III 型系统的一个组成部分,导致存在这些通道的组织对钠的重吸收减少。这种抑制作用会降低跨上皮电位差,从而降低通过 Na+ CP III 型吸收钠的驱动力。 | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | ¥2200.00 | 1 | |
苯扎米尔是一种阿米洛利类似物,也能特异性抑制ENaC通道。苯扎米尔与通道结合会导致上皮细胞钠转运减少,从而通过降低 Na+ CP III 型运行所需的电化学梯度,在功能上抑制其活性。 | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | ¥248.00 ¥598.00 | ||
曲安奈德是一种保钾利尿剂,可通过阻断ENaC抑制远端肾小管对钠的重吸收。通过抑制这些通道,曲安奈德有效地降低了 Na+ CP III 型发挥作用所依赖的钠梯度,从而导致其受到抑制。 | ||||||
5-(N,N-Hexamethylene)amiloride | 1428-95-1 | sc-239021 | 25 mg | ¥1128.00 | 2 | |
六亚甲基阿米洛利是阿米洛利的一种衍生物,对 ENaC 有更强的抑制作用。它对这些通道的作用会导致钠重吸收减少,从而通过改变对其功能至关重要的钠梯度直接影响 Na+ CP III 型的活性。 | ||||||
5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride | 1154-25-2 | sc-202458 | 5 mg | ¥1151.00 | 20 | |
乙基异丙基阿米罗利是一种抑制钠通道的化合物,可减少钠的吸收。这种抑制作用降低了上皮细胞中的钠梯度,进而抑制了Na+ CP III型,因为其正常功能依赖于这种梯度。 | ||||||
Amiloride, 5-(N,N-Dimethyl)-, hydrochloride | 2235-97-4 | sc-202459 | 5 mg | ¥2595.00 | 7 | |
二甲基氨基脲是氨苯蝶啶的一种修饰形式,可抑制 ENaC 通道,从而减少钠的重吸收并破坏电化学梯度。钠梯度的降低会抑制 Na+ CP III 型的活性,因为它的钠转运功能依赖于这种梯度。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
螺内酯是一种醛固酮拮抗剂,它通过阻止醛固酮诱导编码 ENaC 亚基的基因转录来间接抑制 ENaC 通道。 |