N-type calcium channel α1B 抑制因子

常见的 N 型 α1B 钙通道抑制剂包括 ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0、硝苯地平 CAS 21829-25-4、氨氯地平 CAS 88150-42-9、盐酸尼卡地平 CAS 54527-84-3 和维拉帕米 CAS 52-53-9。

N 型钙通道 α1B 的化学抑制剂包括多种化合物，它们以不同的机制抑制钙离子通过该通道。ω-芋螺毒素 GVIA 和 ω-芋螺毒素 MVIIA 是来自海螺的多肽毒素，可直接与 N 型钙通道 α1B 结合并堵塞通道孔，阻止钙离子流入。同样，来自蜘蛛毒液的多肽毒素 ω-Agatoxin IVA 也会粘附在通道的细胞外表面，阻止钙离子进入。这些毒素对 N 型钙通道具有高度选择性，通过物理阻塞通道有效抑制钙离子的流动。

其他化学抑制剂，如二氢吡啶类药物硝苯地平、氨氯地平和尼卡地平，以及苯烷基胺类药物维拉帕米和苯并硫氮杂卓类药物地尔硫卓，传统上都与阻断 L 型钙通道有关。然而，在较高浓度下，这些化学物质也能抑制 N 型钙通道 α1B，减少钙通过这些通道的传导。抑制机制包括与通道结合并改变其构象，从而降低其允许钙离子通过的能力。此外，加巴喷丁和普瑞巴林虽然主要针对钙通道的α2δ亚基，但也间接抑制N型钙通道α1B。它们的结合会改变通道的贩运和动力学，从而导致下游钙电流的减少。最后，乙琥胺（Ethosuximide）和唑尼沙胺（Zonisamide）虽然主要针对 T 型钙通道，但在较高浓度下也能抑制 N 型钙通道 α1B。这种抑制作用有助于它们对神经元内的钙离子传导产生整体影响。这些化学物质通过直接阻断或与通道或其辅助亚基间接相互作用，导致通过 N 型钙通道 α1B 的钙离子传导性降低。