Date published: 2025-10-10

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N-myristoyltransferase 2 抑制因子

常见的 N-肉豆蔻酰基转移酶 2 抑制剂包括桦木酸 CAS 472-15-1、洛伐他汀 CAS 75330-75-5、SIRT1/2 抑制剂 IV、坎比醇 CAS 14513-15-6、加西诺尔 CAS 78824-30-3 和三氯生 CAS 3380-34-5。

N-肉豆蔻酰转移酶2(NMT2)抑制剂是一种化合物,可靶向并抑制NMT2酶(N-肉豆蔻酰转移酶家族成员之一)的活性。NMT酶催化十四碳饱和脂肪酸肉豆蔻酸与底物蛋白N端甘氨酸残基共价结合,这一过程称为N端肉豆蔻酰化。这种脂质修饰对于蛋白质-蛋白质相互作用、膜定位以及各种蛋白质的亚细胞定位至关重要。NMT2是这种酶在人体中发现的两个同工型之一,在调节这些翻译后修饰中起着关键作用。NMT2的抑制会导致蛋白质功能和定位的破坏,因为抑制会导致肉豆蔻酰化,从而显著改变细胞信号通路、蛋白质稳定性和膜结合。从化学角度来说,NMT2抑制剂通常是设计用来干扰酶的活性位点或与脂质底物肉豆蔻酰-CoA结合的能力的小分子。这些抑制剂通常对NMT2具有很高的特异性,而不会影响其他蛋白质,从而避免因不加区别地抑制肉豆蔻酰化作用而导致的脱靶效应。NMT2抑制剂的构效关系(SAR)侧重于优化与酶催化口袋中关键残基的相互作用,同时确保足够的结合亲和力以防止底物加工。此外,在设计这些抑制剂时,还会考虑亲脂性、分子量和氢键能力等结构特征,以确保它们能够有效渗透到细胞中,对细胞内的肉豆蔻酰化过程发挥抑制作用。了解这些抑制剂与NMT2相互作用的方式,有助于更深入地了解肉豆蔻酰化调节的细胞过程,以及从生化水平调节蛋白质活性的潜力。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
¥1297.00
¥3802.00
3
(1)

白桦脂酸可通过改变转录物机制来降低 NMT2 的表达,这是因为白桦脂酸与 DNA 和组蛋白相互作用,导致染色质结构发生变化。

Lovastatin

75330-75-5sc-200850
sc-200850A
sc-200850B
5 mg
25 mg
100 mg
¥316.00
¥993.00
¥3746.00
12
(1)

洛伐他汀可以通过抑制 HMG-CoA 还原酶来减少 NMT2 的表达,从而导致肉豆蔻酸合成所必需的前体物质--甲羟戊酸的产生减少。

SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol

14513-15-6sc-204280
5 mg
¥1602.00
4
(1)

Cambinol 可通过抑制 sirtuins 来下调 NMT2 的表达,这可能会导致组蛋白的高乙酰化,进而抑制 NMT2 基因的转录物。

Garcinol

78824-30-3sc-200891
sc-200891A
10 mg
50 mg
¥1534.00
¥5551.00
13
(1)

加西诺可通过抑制组蛋白乙酰转移酶来降低 NMT2 的表达,从而导致染色质结构紧密,不易转录物。

Triclosan

3380-34-5sc-220326
sc-220326A
10 g
100 g
¥1557.00
¥4513.00
(1)

三氯生可能会通过干扰脂肪酸合成来减少 NMT2 的表达,从而降低该酶活性所需的肉豆蔻酸。

U 18666A

3039-71-2sc-203306
sc-203306A
10 mg
50 mg
¥1579.00
¥5641.00
2
(1)

U 18666A 可能会通过干扰胆固醇的运输来下调 NMT2 的表达,从而导致膜流动性的改变,并可能改变 NMT2 的细胞定位。

GW4869

6823-69-4sc-218578
sc-218578A
5 mg
25 mg
¥2245.00
¥6758.00
24
(3)

GW4869 可通过抑制中性鞘磷脂酶来减少 NMT2 的表达,这可能会导致神经酰胺水平下降,进而下调蛋白质的肉豆蔻化过程。

PF-429242

947303-87-9sc-507498
5 mg
¥1986.00
(0)

PF-429242 可能会通过阻断 S1P 蛋白酶抑制 NMT2 的表达,从而导致未成熟、无功能的脂质修饰酶(包括 NMT2)的积累。

Simvastatin

79902-63-9sc-200829
sc-200829A
sc-200829B
sc-200829C
50 mg
250 mg
1 g
5 g
¥338.00
¥982.00
¥1489.00
¥4896.00
13
(1)

辛伐他汀可以通过抑制 HMG-CoA 还原酶来减少 NMT2 的表达,从而导致该酶活性所必需的脂质前体合成减少。