N-肉豆蔻酰转移酶2(NMT2)抑制剂是一种化合物,可靶向并抑制NMT2酶(N-肉豆蔻酰转移酶家族成员之一)的活性。NMT酶催化十四碳饱和脂肪酸肉豆蔻酸与底物蛋白N端甘氨酸残基共价结合,这一过程称为N端肉豆蔻酰化。这种脂质修饰对于蛋白质-蛋白质相互作用、膜定位以及各种蛋白质的亚细胞定位至关重要。NMT2是这种酶在人体中发现的两个同工型之一,在调节这些翻译后修饰中起着关键作用。NMT2的抑制会导致蛋白质功能和定位的破坏,因为抑制会导致肉豆蔻酰化,从而显著改变细胞信号通路、蛋白质稳定性和膜结合。从化学角度来说,NMT2抑制剂通常是设计用来干扰酶的活性位点或与脂质底物肉豆蔻酰-CoA结合的能力的小分子。这些抑制剂通常对NMT2具有很高的特异性,而不会影响其他蛋白质,从而避免因不加区别地抑制肉豆蔻酰化作用而导致的脱靶效应。NMT2抑制剂的构效关系(SAR)侧重于优化与酶催化口袋中关键残基的相互作用,同时确保足够的结合亲和力以防止底物加工。此外,在设计这些抑制剂时,还会考虑亲脂性、分子量和氢键能力等结构特征,以确保它们能够有效渗透到细胞中,对细胞内的肉豆蔻酰化过程发挥抑制作用。了解这些抑制剂与NMT2相互作用的方式,有助于更深入地了解肉豆蔻酰化调节的细胞过程,以及从生化水平调节蛋白质活性的潜力。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | ¥1297.00 ¥3802.00 | 3 | |
白桦脂酸可通过改变转录物机制来降低 NMT2 的表达,这是因为白桦脂酸与 DNA 和组蛋白相互作用,导致染色质结构发生变化。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
洛伐他汀可以通过抑制 HMG-CoA 还原酶来减少 NMT2 的表达,从而导致肉豆蔻酸合成所必需的前体物质--甲羟戊酸的产生减少。 | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | ¥1602.00 | 4 | |
Cambinol 可通过抑制 sirtuins 来下调 NMT2 的表达,这可能会导致组蛋白的高乙酰化,进而抑制 NMT2 基因的转录物。 | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | ¥1534.00 ¥5551.00 | 13 | |
加西诺可通过抑制组蛋白乙酰转移酶来降低 NMT2 的表达,从而导致染色质结构紧密,不易转录物。 | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | ¥1557.00 ¥4513.00 | ||
三氯生可能会通过干扰脂肪酸合成来减少 NMT2 的表达,从而降低该酶活性所需的肉豆蔻酸。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥5641.00 | 2 | |
U 18666A 可能会通过干扰胆固醇的运输来下调 NMT2 的表达,从而导致膜流动性的改变,并可能改变 NMT2 的细胞定位。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | ¥2245.00 ¥6758.00 | 24 | |
GW4869 可通过抑制中性鞘磷脂酶来减少 NMT2 的表达,这可能会导致神经酰胺水平下降,进而下调蛋白质的肉豆蔻化过程。 | ||||||
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | ¥1986.00 | ||
PF-429242 可能会通过阻断 S1P 蛋白酶抑制 NMT2 的表达,从而导致未成熟、无功能的脂质修饰酶(包括 NMT2)的积累。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
辛伐他汀可以通过抑制 HMG-CoA 还原酶来减少 NMT2 的表达,从而导致该酶活性所必需的脂质前体合成减少。 |