Mucin 11/12 抑制因子

常见的粘蛋白11/12抑制剂包括但不限于磷酰胺CAS 119942-99-3、GW4869 CAS 6823-69-4、布雷非德菌素A CAS 20350-15-6、莫能菌素A CAS 17090-79-8和斯温森碱CAS 72741-87-8。

Mucin 11/12 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用，从而破坏蛋白质的成熟、分泌和功能表达。Phosphoramidon 以金属蛋白酶为靶标，而金属蛋白酶在 Mucin 11/12 的脱落过程中起着重要作用，从而确保该蛋白与细胞表面保持结合并在功能上受到抑制。GW4869 通过抑制中性鞘磷脂酶，阻碍了外泌体中 Mucin 11/12 分泌的关键分子--神经酰胺的形成，从而阻止了其功能活性。Brefeldin A 和 Monensin 都会破坏高尔基体，而高尔基体是 Mucin 11/12 糖基化的关键场所。这样，它们就会抑制蛋白质的正常加工和成熟，而这对其功能至关重要。Swainsonine 和 Castanospermine 专门针对糖基化过程：斯温克宁可抑制α-甘露糖苷酶 II，导致粘蛋白 11/12 糖基化不足，而蓖麻籽苷可抑制葡萄糖苷酶，阻止适当的折叠和贩运，从而抑制粘蛋白 11/12 的功能形式。

Tunicamycin 通过阻断对蛋白质的稳定性和折叠至关重要的 N-连接糖基化来抑制 Mucin 11/12，从而阻止其达到功能状态。Bay 11-7082 通过抑制粘蛋白基因表达的关键调控因子 NF-κB 的活化间接抑制了粘蛋白 11/12，从而在转录水平上减少了粘蛋白 11/12 的产生。PD98059 和 SB203580 以 MAPK 通路为靶标；PD98059 可抑制 MAPK/ERK 通路中的 MEK，SB203580 可抑制 p38 MAPK，二者对调节 Mucin 11/12 的合成和分泌都很重要。LY294002 会破坏 PI3K，而 PI3K 对 Mucin 11/12 的合成和分泌信号至关重要，从而导致这些过程受到抑制。最后，染料木素可抑制酪氨酸激酶，这些激酶可使负责粘蛋白生成（包括粘蛋白 11/12）的信号通路中的蛋白质磷酸化，从而抑制其功能活性。