MR1激活剂

常见的MR1激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Tunicamycin CAS 11089-6 5-9、A23187 CAS 52665-69-7、毛喉素 CAS 66575-29-9 和离子霉素游离酸 CAS 56092-81-0。

MR1 激活剂是一类专门调节 MHC I 类相关基因蛋白（MR1）功能的化合物。MR1 是一种类似于 MHC I 类的非多态性分子，可向粘膜相关不变 T 细胞（MAIT）提供代谢物抗原。与提供肽抗原的经典 MHC I 类分子不同，MR1 的独特之处在于它能与各种细菌和真菌的维生素 B 合成途径中的小分子代谢物结合并将其提供给 MAIT 细胞，从而在免疫系统识别微生物感染方面发挥关键作用。

MR1 激活剂可通过直接或间接机制发挥作用，增强抗原代谢物的呈递。直接激活剂可能与 MR1 结合并诱导构象变化，从而增加其对抗原代谢物的亲和力，或使 MR1 稳定在细胞表面，促进其与 MAIT 细胞的相互作用。这种激活剂可以模拟天然存在的代谢物，在 MR1 的抗原结合裂隙中结合，作为超拮抗剂强刺激 MAIT 细胞。间接激活剂可能会提高 MR1 的表达水平，增强抗原代谢物的处理和负载，或阻碍 MR1 的内化和降解，从而延长其在细胞表面的存在时间。这些激活剂可通过各种细胞途径发挥作用，如上调可增强 MR1 基因表达的转录因子或抑制降解维生素 B 代谢物的酶，从而增加可用于呈递的抗原化合物池。