Morphine 抑制因子

常见的吗啡抑制剂包括但不限于纳洛酮 CAS 465-65-6、纳曲酮 CAS 16590-41-3、阿维莫潘 CAS 156053-89-3 和丁丙诺啡 CAS 52485-79-7。

吗啡抑制剂主要通过拮抗各种阿片受体发挥作用，其中主要是μ阿片受体（MOR），它是吗啡的主要作用部位。纳洛酮和纳曲酮等化合物是非选择性阿片受体拮抗剂。它们能有效地与吗啡竞争阿片受体的结合位点，从而中和吗啡的作用。另一方面，Cyprodime 和 CTAP 的作用更具选择性，专门抑制 MOR。这种选择性使这些化合物能够有针对性地抑制吗啡的作用，而不影响其他阿片受体亚型。

抑制吗啡作用的另一种方法是抑制下游或外周作用。例如，甲基纳曲酮和阿维莫潘作用于外周 MOR，可用于消除吗啡的外周效应，如阿片类药物引起的肠功能紊乱。LY255582 可抑制多巴胺的释放，而多巴胺的释放通常与服用吗啡有关，因此可抵消吗啡的一种中枢效应。还有一些化合物，如 Nor-BNI、SB612111、JDTic 和 5'-GNTI 可作用于其他阿片受体类型，如卡帕和δ-阿片受体。这些受体也会被吗啡激活，但激活程度低于 MOR。通过抑制这些额外的靶点，这些化合物可以提供更广泛的吗啡效应抑制谱。丁丙诺啡与吗啡竞争 MOR，但它是一种部分激动剂，可有效降低净激动剂活性，从而抑制吗啡的作用。