MMP-10激活剂

常见的 MMP-10 激活剂包括但不限于四环素 CAS 60-54-8、亚伯酰双羟肟酸 CAS 38937-66-5 和钙 CAS 7440-70-2。

基质金属蛋白酶-10 是一种在细胞外基质重塑过程中起关键作用的蛋白质。这些激活剂通过各种机制发挥作用，如改变蛋白质的构象、改变基因表达或提供可增强酶活性的底物。例如，APMA（对氨基苯巯基乙酸酯）是一种著名的激活剂，它通过破坏 MMP-10 的半胱氨酸开关机制，揭示其活性位点，从而启动其酶解功能。这一机制对于激活 MMP-10 的前酶形式，使其过渡到活性状态至关重要。

另一方面，伊洛马司他 (Ilomastat)、巴替马司他 (Batimastat) 和马里马司他 (Marimastat) 等主要作为 MMP 抑制剂而闻名的化合物，在浓度低于最佳值的情况下会激活 MMP-10。这是因为它们能够诱导构象变化，从而促进酶的活性形式。此外，人们还发现某些抗生素（如四环素、强力霉素和米诺环素）可间接上调 MMP-10 的活性。它们通过影响与 MMP-10 相关的基因表达途径，从而影响其合成和随后的活性。钙离子在调节 MMP-10 活性方面的作用也值得注意；它们可以稳定酶的结构并影响底物亲和力，从而增强其活性。