MLK4激活剂
常见的 MLK4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和氟化钠 CAS 7681-49-4。
MLK4 激活剂是直接或间接刺激 MLK4 功能活性的化合物。其中许多化合物通过涉及 cAMP 和 PKA 的途径发挥作用。佛司可林、肾上腺素、异丙肾上腺素、氟化钠、PGE2、多巴胺、胰高血糖素和匹罗卡品都能直接或通过 G 蛋白偶联受体激活来刺激 cAMP 的产生。增加的 cAMP 可激活 PKA，导致 MLK4 的磷酸化和激活。这突显了 cAMP-PKA 通路在激活 MLK4 过程中的核心作用，以及各种化合物如何汇聚到这一通路来影响 MLK4 的活性。
另一方面，罗利普仑、IBMX 和西洛他唑通过抑制磷酸二酯酶，防止 cAMP 分解，从而提高其水平。这将导致 PKA 被激活，进而磷酸化并激活 MLK4。有趣的是，PKA 抑制剂 H-89 可以通过触发恢复 PKA 活性的代偿机制间接导致 MLK4 激活。这强调了维持细胞中 cAMP-PKA 通路微妙平衡的重要性，以及它的干扰如何导致 MLK4 活性的变化。因此，尽管这些 MLK4 激活剂的结构和主要靶标各不相同，但它们最终都会通过调节 cAMP-PKA 通路来增强 MLK4 的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶，从而提高环磷酸腺苷（cAMP）的水平。增加的 cAMP 可激活蛋白激酶 A (PKA)，从而磷酸化并激活 MLK4。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素可与β-肾上腺素能受体结合并激活G蛋白偶联受体通路，从而增加cAMP。增加的cAMP可激活PKA，进而磷酸化并激活MLK4。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，可通过激活腺苷酸环化酶来增加cAMP水平。增加的cAMP可以激活PKA，然后磷酸化并激活MLK4。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑能抑制磷酸二酯酶-4（PDE4），它能分解 cAMP。抑制 PDE4 会增加 cAMP 水平，从而激活 PKA，随后磷酸化并激活 MLK4。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | ¥372.00 ¥440.00 ¥1026.00 | 26 | |
氟化钠是一种 G 蛋白激活剂，可以刺激 cAMP 的产生。增加的 cAMP 可以激活 PKA，然后使 MLK4 磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性的 PDE 抑制剂，可阻止 cAMP 分解。增加的 cAMP 水平可激活 PKA，导致 MLK4 的磷酸化和激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
PGE2 与 G 蛋白偶联受体结合，导致 cAMP 生成增加。增加的 cAMP 可激活 PKA，随后使 MLK4 磷酸化并激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺可与D1样多巴胺受体结合，刺激腺苷酸环化酶活性并增加cAMP水平。增加的cAMP可激活PKA，后者随后可磷酸化并激活MLK4。 | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
胰高血糖素与其受体（一种 G 蛋白偶联受体）结合，导致 cAMP 增加。增加的 cAMP 可激活 PKA，随后使 MLK4 磷酸化并激活。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
西洛他唑是一种 PDE3 抑制剂，可提高细胞内的 cAMP 水平。增加的 cAMP 可激活 PKA，导致 MLK4 磷酸化和活化。 | ||||||