MGMT 抑制因子
常见的MGMT抑制剂包括（但不限于）二乙胺呋喃诺酯（CAS 372965-00-9）、O6-苄基鸟嘌呤（CAS 19916-73-5）、洛美曲布（Lomeguatrib） CAS 192441-08-0、替莫唑胺 CAS 85622-93-1和NU2058 CAS 161058-83-9。
MGMT抑制剂是化学化合物领域中一个独特的类别，因其能够调节O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）的功能而闻名。这些抑制剂通过干扰MGMT的相互作用来发挥作用，MGMT是一种负责修复烷基化剂引起的DNA损伤的重要酶。MGMT通过从DNA上移除烷基来对抗突变，在维护基因组完整性方面发挥着关键作用。MGMT抑制剂经过精心设计，能够靶向与MGMT相关的特定结合位点或分子通路，从而影响其细胞功能及后续后果。
开发MGMT抑制剂需要对MGMT的结构属性及其与DNA底物和烷化剂的相互作用有全面的理解。该领域的研究人员孜孜不倦地研究对MGMT具有更高选择性和亲和力的分子，从而精确调节其活性。这些抑制剂通常采用创新设计策略，旨在破坏MGMT催化效率所需的关键分子相互作用。通过揭示MGMT参与DNA修复和维持遗传稳定性的复杂机制，研究人员旨在揭示其在细胞基本过程中的重要性。分子药理学和化学合成领域的不断进步继续指导着MGMT抑制剂的改进，使其能够应用于对MGMT介导过程感兴趣的多种科学领域。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
壬酸二乙胺是一种独特的化合物，因其水解后能释放一氧化氮而闻名，可促进各种信号途径。它的结构使其能够快速扩散穿过膜，从而增强了与生物靶标的反应能力。该化合物具有独特的电子供能特性，可影响氧化还原反应。此外，它与金属离子的相互作用还能调节催化过程，展示了其在化学反应性和分子动力学方面的多功能性。 | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
替莫唑胺是一种烷化剂，可在鸟嘌呤的 O6 位甲基化 DNA。MGMT 通过将 O6-甲基鸟嘌呤上的甲基转移到其活性位点来修复这种 DNA 损伤，从而使 MGMT 失活。替莫唑胺会抑制 MGMT，使 O6-甲基鸟嘌呤持续存在并触发 DNA 错配修复，最终导致细胞死亡。 | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
6-苄硫基肌苷是一种甲基化甘氨转移酶（MGMT）抑制剂，因其能够使癌细胞对烷化剂敏感而受到关注。它干扰甲基化甘氨转移酶（MGMT）对O6-甲基鸟嘌呤损伤的修复，导致DNA损伤累积并可能造成细胞死亡。 | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
Lomeguatrib是MGMT的自毁抑制剂。它不可逆转地与MGMT的活性位点结合，形成共价复合物，阻止MGMT修复DNA中的O6-甲基鸟嘌呤损伤。这增强了烷化剂在癌症化疗中的功效。 | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
NU2058是另一种MGMT的假底物，其功能与O6-苄基鸟嘌呤类似。它通过形成共价复合物不可逆转地抑制MGMT，从而阻止DNA中O6-甲基鸟嘌呤损伤的修复。 | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
塞莫司汀是一种烷化剂，可诱导DNA中O6-甲基鸟嘌呤损伤的形成。MGMT通过将甲基转移到其活性位点来修复这些损伤。甲基环磷酰胺（Methyl-CCNU）抑制甲基转移酶（MGMT）可以增强烷化化疗的细胞毒性作用。 | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
O6-乙基鸟嘌呤在结构上与O6-甲基鸟嘌呤相似，可作为甲基化酶抑制剂的底物。它与MGMT的活性位点结合，通过转移O6-乙基鸟嘌呤的烷基来使酶失活。这阻止了O6-乙基鸟嘌呤损伤的修复。 | ||||||