甲基乙二酸(MG)的化学抑制剂利用各种生化机制来抑制这种蛋白质的糖化活性。别嘌醇和非布索坦的作用原理是减少尿酸的产生,而尿酸是一种前体物质,可进入 MG 的作用途径。尿酸水平降低后,MG 的底物就会减少,从而导致其糖化活性降低。同样,二甲双胍通过降低甲基乙二醛的含量间接抑制了 MG 的活性,从而降低了该蛋白质通过糖化修饰其他蛋白质的能力。氯磺丙脲可能与 MG 作为糖化目标的蛋白质上的相同位点结合,从而阻碍 MG 进入这些位点,从而发挥抑制作用。
氨基胍可直接与参与高级糖化终产物(AGE)形成途径的特定中间体发生作用,这是 MG 修饰蛋白质的下游效应。通过中和这些中间体,可以抑制 AGE 的形成。吡多胺是维生素 B6 的一种衍生物,它能捕获活性羰基中间体,从而阻碍 MG 修饰蛋白质的能力。卡诺辛和芦丁可利用其抗氧化特性清除 MG 可能用来糖化蛋白质的活性物质,而另一种抗氧化剂槲皮素也能抑制 AGE 的形成,这表明它也能中和 MG 改造蛋白质所需的中间产物。同时,Pepstatin A 可抑制天冬氨酸蛋白酶,并可减少易受 MG 诱导的糖化作用影响的蛋白质的积累。最后,泰尼西坦(Tenilsetam)可抑制 AGE 的形成,但与其他化学物质的直接清除或阻断作用相比,泰尼西坦与 MG 活性相关的确切机制仍不明确。阿司匹林对蛋白质上赖氨酸残基的乙酰化作用可阻止 MG 进入这些关键的糖化位点,从而提供了另一种独特的抑制方法。每种抑制剂通过与 MG 本身、其底物或糖化中间产物的独特相互作用,都有助于全面抑制 MG 的蛋白质修饰活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1444.00 | ||
别嘌醇抑制黄嘌呤氧化酶,这是一种将黄嘌呤转化为尿酸的酶。通过抑制这种酶,别嘌醇减少了尿酸的产生,而尿酸是 MG 的已知底物。尿酸减少后,MG 可修饰的底物也随之减少,从而对 MG 的活性产生功能性抑制。 | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | ¥1895.00 | 3 | |
非布索坦(Febuxostat)选择性抑制黄嘌呤氧化酶,这种酶负责将黄嘌呤转化为尿酸。这种抑制作用可以降低尿酸水平,从而减少MG的可用底物,进而抑制MG的糖化功能。 | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | ¥812.00 | 7 | |
氯丙酰胺是一种磺酰脲类药物,可以增加胰岛素的释放,并且已知可与血清白蛋白结合。这种药物可能会占据蛋白质上的糖化位点,从而阻止MG进入这些位点并抑制其糖化活性。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥869.00 | 2 | |
二甲双胍是一种抗糖尿病药物,已被证明可以降低甲基乙二醛的血清水平,甲基乙二醛是MG的底物。通过减少甲基乙二醛的可用性,二甲双胍可以有效地抑制MG的糖化活性。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | ¥226.00 ¥463.00 | 4 | |
阿司匹林会对蛋白质中的赖氨酸残基进行乙酰化,这可能会通过立体阻碍作用抑制 MG 对这些残基的糖化,因为 MG 通常会对蛋白质上的赖氨酸残基进行糖化。 | ||||||
Carnosine | 305-84-0 | sc-202521A sc-202521 | 100 mg 1 g | ¥226.00 ¥485.00 | 1 | |
肌肽能与醛和酮反应,醛和酮是由糖代谢和脂质过氧化形成的活性羰基物质。通过清除这些MG底物,肌肽可以抑制MG对蛋白质的糖化作用。 | ||||||
Rutin trihydrate | 250249-75-3 | sc-204897 sc-204897A sc-204897B | 5 g 50 g 100 g | ¥632.00 ¥801.00 ¥1399.00 | 7 | |
芦丁具有抗氧化特性,并已被发现可抑制AGEs的形成。其机制可能涉及清除活性羰基物质,从而间接抑制MG的蛋白质糖化作用。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种具有抗氧化特性的黄酮类化合物,已被证明可以抑制AGEs的形成。这表明槲皮素可以清除MG糖化蛋白质所需的活性中间体或底物,从而抑制其功能。 |