MEK-1 抑制因子
常见的MEK-1抑制剂包括但不限于PD 98059 CAS 167869-21-8、Cobimetinib CAS 934660-93-2、MEK 162和BIX 02189 CAS 1094614-85-3。
MEK-1，也称为MAP2K1或促分裂原活化蛋白激酶1，是MAP激酶信号传导通路中的关键组成部分，该通路是参与细胞增殖、分化、凋亡等多种细胞过程的基本细胞内信号级联。MEK-1是一种双特异性蛋白激酶，主要负责磷酸化并激活细胞外信号调节激酶1和2（ERK1/2），后者随后磷酸化许多下游底物，从而协调各种细胞反应。具体来说，MEK-1催化ERK1/2激活环内苏氨酸和酪氨酸残基的磷酸化，从而激活它们并随后将其转运到细胞核，在那里它们调节基因表达和细胞行为。
抑制MEK-1活性是干扰异常MAP激酶信号传导的有效策略，该信号传导与多种病理状况有关，尤其是癌症。从机理上讲，MEK-1抑制通常涉及小分子抑制剂与酶的ATP结合口袋的竞争性结合，从而阻止ATP结合和下游靶标的后续磷酸化。此外，变构抑制剂也可能通过诱导构象变化来阻碍MEK-1活性，从而损害底物识别和催化活性。此外，某些化合物通过破坏上游信号传导事件或MEK-1激活所必需的支架蛋白来充当MEK-1抑制剂，从而间接抑制其活性。总体而言，阐明MEK-1抑制的精确机制为制定针对各种疾病中MAP激酶信号传导失调的策略提供了宝贵的见解。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | ¥2482.00 ¥4265.00 | 5 | |
强效 MEK 抑制剂，通过靶向 MEK-1、抑制 MEK 活性和破坏下游信号转导所必需的磷酸化事件，直接影响 MAPK 通路。 | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | ¥2448.00 | 13 | |
Reversine是一种强效MEK-1抑制剂，其特点在于能够诱导酶的构象变化，从而抑制其磷酸化活性。这种化合物与活性位点中的关键残基表现出独特的静电相互作用，从而增强其结合亲和力。此外，Reversine的独特结构特征有助于选择性抑制，从而最大限度地减少对相关信号通路的干扰。其动力学特征表明其作用迅速，从而凸显出其调节MEK-1活性的有效性。 | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | ¥1128.00 | ||
杨梅素3-鼠李糖苷是一种选择性MEK-1抑制剂，通过与酶的活性位点发生氢键和疏水相互作用，表现出独特的结合动力学。其黄酮结构允许特定的构象调整，从而增强其抑制效力。该化合物的反应动力学表明其作用是逐渐发生的，这意味着MEK-1活性会持续受到调节。此外，其溶解度特性可能会影响细胞的摄取和分布，从而影响其在信号传导通路中的整体功效。 | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | ¥4851.00 | ||
Hymenialdisine Analogue 1是一种MEK-1抑制剂，其特点是通过复杂的静电相互作用和π-π堆积与酶形成稳定的复合物。这种化合物具有独特的构象灵活性，能够适应活性位点，优化结合亲和力。其动力学特征显示，初始相互作用迅速，随后分离较慢，表明与MEK-1的接触时间较长。此外，其亲脂性可增强膜渗透性，影响其与细胞信号网络的相互作用。 | ||||||