Date published: 2025-10-10

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Med17 抑制因子

常见的 Med17 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、DRB CAS 53-85-0、EX 527 CAS 49843-98-3 和 Triptolide CAS 38748-32-2。

Med17 的化学抑制剂通过不同的分子机制抑制该蛋白在转录调控中的作用。作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的 Trichostatin A 可以改变染色质结构,从而阻止介导复合体正常进入 DNA,从而抑制 Med17。同样,塞利司他对 Sirtuin 1(SIRT1)的选择性抑制也会影响组蛋白和转录因子的乙酰化状态,从而可能破坏 Med17 所处的介导复合体的组装或稳定性。Flavopiridol 对细胞周期蛋白依赖性激酶(包括在介导复合体中与 Med17 结合的 CDK8)的作用会阻碍转录调节,从而导致 Med17 的功能抑制。BIX-01294 和 SGC-CBP30 分别以参与组蛋白甲基化和乙酰化的酶为靶标,从而可能影响引导 Med17 在介导复合体中活动的表观遗传标记。

此外,DRB 还能抑制正转录伸长因子 b(P-TEFb),而正转录伸长因子 b 是转录过程中 Med17 参与的一个关键步骤。因此,抑制 P-TEFb 可以抑制 Med17 在转录伸长中的功能。雷公藤内酯(Triptolide)靶向对转录起始至关重要的 TFIIH 的 XPB 亚基,同样有可能通过破坏转录起始复合物的形成来抑制 Med17。Roxadustat 通过改变转录需求间接影响 Med17,这可能会影响介导复合体的招募。GSK343 和 UNC1999 分别抑制 EZH2 甲基转移酶以及 EZH1 和 EZH2,可改变基因表达模式,从而影响 Med17 发挥作用的转录调控动态。I-CBP112 和 SGC-CBP30 一样,也会抑制 CBP/p300 的溴基团,从而可能导致染色质状态不那么活跃,影响 Med17 在转录中的作用。这些抑制剂通过其不同的靶标,共同对 Med17 在转录过程中的功能起到调节作用。

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UNC1999

1431612-23-5sc-475314
5 mg
¥1602.00
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UNC1999 是 EZH1 和 EZH2 的强效抑制剂,EZH1 和 EZH2 都会使组蛋白 H3 的赖氨酸 27 甲基化。这可能会导致基因表达的改变,其中一些基因可能受作为介导复合体一部分的 Med17 的调控。通过改变这些基因的表达,UNC1999 可以间接抑制 Med17 在转录调控中的功能。