MDM-2 抑制因子

常见的 MDM-2 抑制剂包括但不限于 Nutlin-3 CAS 548472-68-0 和 RG-7112 CAS 939981-39-2。

MDM-2 抑制剂是一类专为靶向 MDM-2 蛋白而设计的分子，MDM-2 蛋白在细胞调控中发挥着至关重要的作用。MDM-2，即小鼠双敏 2 同源物，是一种主要与肿瘤抑制蛋白 p53 相互作用的蛋白质。在正常生理条件下，MDM-2 通过与 p53 结合对其进行负向调节，从而导致其泛素化和随后的蛋白酶体降解。这确保了 p53 蛋白水平受到控制，不会无意中激活细胞周期停滞或细胞凋亡途径。然而，在某些应激条件（如 DNA 损伤）下，p53 的水平会升高，脱离 MDM-2，发挥其抑制肿瘤的作用。MDM-2 和 p53 之间错综复杂的平衡对于维持细胞平衡和确保基因组稳定性至关重要。

鉴于 MDM-2 和 p53 相互作用在细胞调控中的重要性，这一通路的破坏会产生深远影响也就不足为奇了。由于基因扩增或其他调控机制，MDM-2 的异常过度表达会导致 p53 活性降低，即使存在本来会激活 p53 的应激信号也是如此。这种失衡会使细胞绕过关键的检查点，并导致细胞处于允许异常的状态。MDM-2 抑制剂是一种分子，旨在通过与 MDM-2 结合来破坏这种相互作用，阻止它与 p53 结合。这样，这些抑制剂就能有效地稳定和激活 p53，从而恢复因 MDM-2 活性过强而受到抑制的细胞的功能。鉴于 MDM-2/p53 轴在细胞功能和调节中的关键作用，MDM-2 抑制剂的设计和研究一直是备受关注的领域。