肥大细胞蛋白酶化学抑制剂包括各种直接干扰蛋白质酶活性的化合物。甲磺酸加贝酯(Gabexate Mesilate)和甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesilate)都是人工合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它们通过与酶的活性位点结合来抑制肥大细胞蛋白酶,阻止底物进入,从而停止其蛋白水解功能。苯甲脒也采用了这种抑制模式,它是一种抑制剂,能与天然底物竞争结合到活性位点,从而阻碍蛋白酶处理底物的能力。阿普罗汀虽然是一种小蛋白,但也有类似的作用,它能与肥大细胞蛋白酶形成稳定的复合物,从而抑制该蛋白的酶活性。同样,肽醛 Chymostatin 也能与肥大细胞蛋白酶活性位点内的丝氨酸残基形成共价键,导致酶失活。
除此之外,主要针对基质金属蛋白酶的马利司他也能与肥大细胞蛋白酶的活性位点相互作用,抑制其活性。虽然 Pepstatin A 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂,但它可能通过与类似的结构域结合而与肥大细胞蛋白酶发生作用,从而降低其活性。不可逆抑制剂 E-64 通过共价方式附着在半胱氨酸残基的活性位点上,这种机制可扩展到对肥大细胞蛋白酶的抑制。另一种不可逆抑制剂 AEBSF 会改变肥大细胞蛋白酶的活性位点丝氨酸,导致其蛋白水解活性停止。同样,甲磺酸卡莫司他能与肥大细胞蛋白酶形成稳定的复合物,直接抑制其功能。氨甲环酸是一种抗纤维蛋白溶解剂,它通过阻断赖氨酸结合位点来抑制蛋白酶,从而阻碍肥大细胞蛋白酶的活性。最后,利培平是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂,它通过与肥大细胞蛋白酶的活性位点结合来发挥抑制作用,阻止其与底物结合并发挥蛋白水解作用。这些化学物质与肥大细胞蛋白酶相互作用的方式都会导致其蛋白水解能力受到抑制,从而突出了这些化合物对蛋白质功能的直接影响。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
这种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂通过与肥大细胞蛋白酶的活性位点结合,阻止底物进入,从而直接抑制肥大细胞蛋白酶。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥903.00 ¥3385.00 | 4 | |
作为一种强效丝氨酸蛋白酶抑制剂,这种化学物质通过阻断肥大细胞蛋白酶的酶活性直接抑制肥大细胞蛋白酶。 | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | ¥3227.00 | 1 | |
这种丝氨酸蛋白酶可逆抑制剂通过干扰底物的结合,竞争性地抑制肥大细胞蛋白酶。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1241.00 ¥4513.00 ¥18220.00 | 51 | |
通过与肥大细胞蛋白酶形成稳定的复合物,这种小蛋白可作为蛋白酶抑制剂,从而抑制其功能。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2877.00 ¥10611.00 ¥13121.00 ¥25101.00 | 3 | |
这种多肽醛能与酶活性位点的丝氨酸残基共价结合,从而抑制肥大细胞蛋白酶。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
虽然它主要是一种基质金属蛋白酶抑制剂,但它可以通过与肥大细胞蛋白酶的活性位点结合来抑制肥大细胞蛋白酶。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
这是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可通过与肥大细胞蛋白酶的活性位点共价结合来抑制该蛋白酶。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
这种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂能共价修饰肥大细胞蛋白酶的活性位点丝氨酸,从而抑制其功能。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥474.00 ¥2019.00 ¥3452.00 ¥6905.00 ¥23015.00 ¥49483.00 | 5 | |
这种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂通过与酶形成稳定的复合物,直接抑制肥大细胞蛋白酶。 | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | ¥316.00 ¥553.00 | 10 | |
这种抗纤维蛋白溶解剂可通过阻断赖氨酸结合位点抑制蛋白酶,从而阻碍肥大细胞蛋白酶的活性。 |