MAS1L 的化学抑制剂可以利用各种机制来削弱该蛋白质的功能活性,主要是通过靶向与 MAS1L 生理作用密切相关的肾素-血管紧张素系统 (RAS)。洛沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦、阿齐沙坦、非马沙坦和沙普利沙坦是血管紧张素 II 1 型(AT1)受体拮抗剂。通过阻断 AT1 受体,这些抑制剂可阻止血管紧张素 II 的结合,而血管紧张素 II 是一种肽类激素,在血管收缩和血压调节中起着至关重要的作用。因此,预期的下游信号级联(可能涉及 MAS1L)会减少,导致 MAS1L 可能介导的功能性后果降低。在 AT1 受体拮抗剂中,每种拮抗剂的作用方式相似,但亲和力和选择性不同,这也是它们抑制潜在 MAS1L 相关途径的能力存在细微差别的原因。
阿利吉仑可直接抑制肾素,从而减少血管紧张素原向血管紧张素 I 的转化,最终减少可与受体相互作用的血管紧张素 II 的数量,从而使 MAS1L 参与其中。同样,PD123319 也是血管紧张素 II 2 型(AT2)受体的选择性抑制剂。虽然与 AT1 相比,AT2 的作用不太明确,但抑制 AT2 可影响血管紧张素 II 作用的平衡。PD123319 对 AT2 受体的抑制可能会导致 RAS 发生变化,由于血管紧张素 II 受体相互作用的改变,间接导致 MAS1L 信号的减少。总之,这些化学抑制剂通过调节 RAS,限制了 MAS1L 参与血管紧张素介导的生理反应的可能性,从而抑制了 MAS1L 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
洛沙坦竞争性抑制血管紧张素II受体1(AT1),从而减少血管紧张素II引起的血管收缩,并降低MAS1L的活性,因为MAS1L与血管紧张素介导的生理过程有关。 | ||||||
PD 123319 ditrifluoroacetate | 130663-39-7 | sc-204835 sc-204835A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9319.00 | 5 | |
PD123319选择性抑制血管紧张素II受体2(AT2),该受体是肾素-血管紧张素系统的一部分。抑制AT2可能会间接降低MAS1L信号,因为这两种受体可能参与重叠的生物通路。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1038.00 | 8 | |
替米沙坦是 AT1 受体的拮抗剂,可能会减少涉及 MAS1L 的下游信号通路的激活。 | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | ¥519.00 ¥1038.00 ¥1670.00 | 6 | |
坎地沙坦能阻断 AT1 受体,从而减少心血管系统中 MAS1L 的信号传导。 | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | ¥1873.00 | 1 | |
依普沙坦是一种 AT1 受体拮抗剂,可降低血管紧张素 II 介导的效应,从而降低与血管收缩和心血管功能有关的 MAS1L 活性。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥440.00 ¥1015.00 ¥1354.00 | 4 | |
缬沙坦是另一种 AT1 受体拮抗剂,通过抑制这种受体,可降低作为肾素-血管紧张素系统一部分的 MAS1L 的功能活性。 | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | ¥1173.00 ¥3351.00 | 3 | |
厄贝沙坦能拮抗 AT1 受体,这可能会导致 MAS1L 活性降低,因为 MAS1L 与血管紧张素相关的功能有关。 | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1579.00 ¥2031.00 ¥2595.00 ¥4174.00 ¥5528.00 ¥8811.00 | ||
阿齐沙坦是一种 AT1 受体拮抗剂,可通过抑制血管紧张素 II 信号传导的下游效应间接抑制 MAS1L。 |