MARK1 抑制因子

常见的 MARK1 抑制剂包括但不限于 ZM-447439 CAS 331771-20-1、RO-3306 CAS 872573-93-8、SB 218078 CAS 135897-06-2 和 AZD6482 CAS 1173900-33-8。

MARK1 抑制剂属于一类小分子化合物，设计用于特异性靶向和调节蛋白激酶 MARK1（又称微管亲和调节激酶 1）的活性。MARK1 是 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）相关激酶家族的成员，在调节各种细胞过程（主要是细胞周期进展和细胞骨架动力学领域）中发挥着至关重要的作用。MARK1 抑制剂的主要作用机制是它们能与 MARK1 酶的 ATP 结合位点结合。这些抑制剂能有效地与三磷酸腺苷（ATP）竞争，而三磷酸腺苷是 MARK1 激酶活性所需的关键底物。

这种与 ATP 结合的干扰会破坏酶的催化功能，抑制下游底物的磷酸化，这些底物参与了微管动力学和有丝分裂纺锤体形成等过程。因此，抑制 MARK1 会导致与细胞周期有关的细胞结构和功能发生变化。研究人员利用这些抑制剂作为宝贵的工具，研究 MARK1 所控制的复杂调控途径及其对细胞细胞骨架、细胞分裂和各种信号级联的影响。通过阐明 MARK1 在基本细胞过程中的作用，这些抑制剂有助于加深对细胞生物学的理解。