LRRC50激活剂
常见的 LRRC50 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1（前列腺素 E1）CAS 745-65-3 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
LRRC50 激活剂包括一系列化学实体，它们通过调节不同的细胞信号级联来增强 LRRC50 的功能活性。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶提高细胞内 cAMP，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。众所周知，PKA 可使各种可能与 LRRC50 相互作用的蛋白质磷酸化，从而增强其在纤毛运动中的作用。罗利普仑和 IBMX 通过分别抑制 PDE4 和非特异性磷酸二酯酶，导致 cAMP 水平升高，从而促成 PKA 介导的磷酸化事件，同样可以增强 LRRC50 的功能。具有腺苷酸环化酶刺激作用的 PGE1 以及通过激活β-肾上腺素能受体的肾上腺素和异丙肾上腺素都能提高 cAMP 水平并激活 PKA，从而提高 LRRC50 与纤毛动力学相关的潜在活性。
西地那非和伐地那非等化合物通过抑制 PDE5 起作用，从而提高 cGMP 水平并激活蛋白激酶 G（PKG）。然后，PKG 会影响纤毛蛋白，从而增强 LRRC50 的作用。与此同时，ANP通过与其受体结合并提高细胞内cGMP，也会激活PKG，从而为增强LRRC50在纤毛运动中的活性提供了另一条途径。钙离子诱导剂 A23187 可增加细胞内的钙浓度，从而激活钙依赖性激酶，使能调节 LRRC50 活性的蛋白质磷酸化。最后，合成的 cAMP 类似物二丁酰基-cAMP 绕过细胞受体直接激活 PKA，为增强 LRRC50 在调节睫状肌运动中的作用提供了一种直接机制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活蛋白激酶 A（PKA），使可能与 LRRC50 相互作用或调节其活性的靶蛋白磷酸化，从而增强其在纤毛运动中的功能。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，可分解cAMP。通过抑制PDE4，Rolipram间接提高cAMP水平，从而激活PKA，并可能增强LRRC50在纤毛中的作用。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平。cAMP升高可激活PKA，进而磷酸化相关蛋白，增强LRRC50的活性。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | ¥338.00 ¥1602.00 | 16 | |
前列腺素E1（PGE1）激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP并激活PKA。这种激活可能会增强对纤毛功能相关蛋白的下游效应，从而可能增强LRRC50的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素能与β-肾上腺素能受体相互作用，从而激活腺苷酸环化酶，提高 cAMP 水平，进而激活 PKA。然后，PKA 可使参与纤毛运动的蛋白质磷酸化，从而增强 LRRC50 的作用。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺可以激活与腺苷酸环化酶结合的H2受体，从而增加cAMP并激活PKA。这可能会导致纤毛蛋白的磷酸化，从而增加纤毛内LRRC50的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种离子诱导剂，能提高细胞内的钙水平。钙的升高可激活钙依赖性激酶，使与 LRRC50 相互作用的蛋白质磷酸化，从而可能增强其在纤毛运动中的功能。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种膜渗透性 cAMP 类似物，可直接激活 PKA。活化的 PKA 可使纤毛内的蛋白质磷酸化，从而增强 LRRC50 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可以激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可以通过磷酸化纤毛内的蛋白质来增强LRRC50的活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
PDE5抑制剂伐地那非能提高cGMP水平，从而激活PKG。PKG 随后可能会调节纤毛蛋白，从而有可能促进 LRRC50 功能活性的提高。 | ||||||