LRFN1 的化学抑制剂可以通过干扰蛋白激酶 C(PKC)途径来达到抑制作用。LRFN1 在突触处的功能受其磷酸化状态的调节,而磷酸化状态又会受到 PKC 活性的影响。激活 PKC 的光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可导致 LRFN1 磷酸化,促使其内化离开细胞膜,从而无法发挥其突触作用。相反,著名的 PKC 抑制剂 Staurosporine 可以阻止这种磷酸化,从而抑制 LRFN1 的功能活性。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 也能以 PKC 为目标,避免 LRFN1 发生磷酸化和随后的内化,否则将导致其功能受到抑制。Gö 6983 是另一种强效 PKC 抑制剂,它可以停止 PKC 介导的对 LRFN1 的突触功能至关重要的调节过程,从而减少对 LRFN1 的抑制。
此外,作为一种 PKC 抑制剂,Ro-31-8220 还能阻止 LRFN1 的磷酸化依赖性内吞,从而保留其突触存在和功能。Gö 6976 对 Ca2+ 依赖性 PKC 同工酶具有选择性,可以阻碍磷酸化机制,最终导致 LRFN1 受抑制。LY333531或Ruboxistaurin可选择性地阻碍PKCβ,从而可能破坏PKCβ驱动的LRFN1磷酸化。另一种抑制剂氯化赤藓碱也能阻断 PKC 的活性,防止 LRFN1 磷酸化和随后的功能抑制。Calphostin C、Hispidin 和 Balanol 都是 PKC 抑制剂,它们同样可以减轻 LRFN1 的 PKC 依赖性磷酸化,确保其突触功能得以维持。最后,Sotrastaurin 以 PKC 为靶点,防止磷酸化,否则磷酸化会导致 LRFN1 的功能抑制,从而确保该蛋白质在其突触作用中保持活性。上述每种化学物质都能通过靶向抑制 PKC,避免作为 LRFN1 突触活性调节机制的磷酸化和内化,从而维持 LRFN1 的功能。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | ¥152307.00 | ||
Balanol 是一种 PKC 的 ATP 竞争性抑制剂,可以破坏 PKC 介导的 LRFN1 磷酸化,从而导致其功能抑制。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
Sotrastaurin 是一种选择性 PKC 抑制剂,可防止 PKC 依赖性磷酸化及由此导致的 LRFN1 功能抑制。 |