LMBR1 抑制因子
常见的 LMBR1 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4、Robotnikinin CAS 1132653-79-2 和 Jervine CAS 469-59-0。
LMBR1 抑制剂包括一系列针对刺猬信号通路各种成分的化合物，而刺猬信号通路与 LMBR1 的功能活性密切相关。Cyclopamine 和 Jervine 都是甾体生物碱，它们通过与 SMO 受体结合并抑制其活性来完成这一任务，SMO 受体是转导 Shh 信号的关键组成部分，通常会导致 LMBR1 下游的 GLI 转录因子被激活。同样，Vismodegib 和 Taladegib 以及其他小分子抑制剂（如 Saridegib 和 PF-04449913）可作为 SMO 受体的拮抗剂，有效地关闭刺猬信号级联，否则 LMBR1 的功能活性就会达到顶峰。伊曲康唑虽然主要是一种抗真菌药物，但也对 SMO 具有活性，这表明主要适应症不属于刺猬通路调节的药物有可能无意中影响 LMBR1 的活性。
SMO受体拮抗剂是抑制LMBR1的主要药物，而GANT61和Robotnikinin等其他化合物则针对刺猬通路中的不同节点。GANT61 通过抑制 GLI1 和 GLI2 的转录活性来破坏该通路，而 GLI1 和 GLI2 通常会被刺猬信号激活，进而调节 LMBR1 的活性。Robotnikinin 采用了更上游的方法，直接与 Shh 蛋白结合并对其进行抑制，从而阻止了包括 LMBR1 在内的受体复合物的初始激活。这些抑制剂的共同作用表明，它们在多个关口协同抑制了刺猬信号通路，从而间接降低了参与调控肢体发育的 LMBR1 蛋白的功能活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
环帕明是一种甾体生物碱，可抑制Hedgehog信号通路，通过与Smoothened (SMO)受体结合并抑制其发挥作用。抑制SMO可阻止GLI家族转录因子的激活，而GLI家族转录因子是Shh通路中LMBR1的下游因子。由于LMBR1与Sonic hedgehog（Shh）通路有关，环磷酰胺可通过阻止Shh信号转导间接降低LMBR1的功能活性。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
Vismodegib 是刺猬信号通路中 SMO 受体的一种小分子抑制剂。通过与 SMO 结合，它可以阻止 GLI 转录因子激活下游刺猬靶基因，从而通过停止 Shh 信号通路来降低 LMBR1 的功能活性。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
GANT61 是一种 GLI 拮抗剂，可抑制刺猬信号通路中 GLI1 和 GLI2 的转录活性。通过阻止刺猬靶基因的转录，GANT61 间接降低了 LMBR1 的功能活性，因为 LMBR1 是调节肢体发育途径的一部分。 | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | ¥7333.00 | 1 | |
Robotnikinin 是一种小分子，它通过直接结合和抑制 Sonic Hedgehog（Shh）蛋白来阻断 Hedgehog 信号通路。通过阻止 Shh 激活其受体复合物（包括 LMBR1），Robotnikinin 可间接导致 LMBR1 的功能活性降低。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥2708.00 | 1 | |
Jervine 是一种天然甾体生物碱，其作用与环丙胺类似，可在 SMO 受体水平上抑制刺猬信号通路。这将阻止刺猬信号级联的正常激活，从而间接抑制 LMBR1 的功能。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | ¥1489.00 | 5 | |
SANT-1是SMO的一种强效拮抗剂，可抑制Hedgehog信号。它对SMO的抑制作用会导致GLI介导的目的基因转录减少，从而通过阻碍Shh通路间接影响LMBR1的功能活性。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
伊曲康唑是一种抗真菌药物，通过抑制SMO和Hedgehog信号通路而产生脱靶效应。这种抑制作用会阻止信号通路的激活，从而间接降低LMBR1的功能活性。 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | ¥39487.00 | ||
Saridegib是另一种SMO拮抗剂，可抑制Hedgehog信号通路，从而降低GLI转录因子的活性，并通过切断Shh通路的信号传导间接降低LMBR1活性。 | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
PF-04449913是一种选择性SMO受体抑制剂，可阻断Hedgehog信号传导。通过阻断涉及LMBR1的正常Hedgehog信号传导，它间接降低了LMBR1的功能活性。 | ||||||