LIN-44 抑制因子
常见的 LIN-44 抑制剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、IWP-2 CAS 686770-61-6、XAV939 CAS 284028-89-3、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 和 PRI-724 CAS 1422253-38-0。
LIN-44 的化学抑制剂可以通过靶向 Wnt 级联的各个步骤，破坏该蛋白参与的信号通路。D4476 的作用原理是抑制酪蛋白激酶 1，这是一种参与 Wnt 蛋白磷酸化的激酶，对 Wnt 蛋白的功能至关重要。因此，D4476 对 CK1 的抑制可能会干扰 LIN-44 的活性所需的翻译后修饰。同样，IWP-2 和 LGK-974 也会阻碍豪猪酶的活性，豪猪酶是 Wnt 蛋白棕榈酰化所必需的酶。由于 LIN-44 是 Wnt 家族的成员，这些抑制剂对豪猪素的阻断阻止了 LIN-44 所需的棕榈酰化，从而阻碍了其参与信号传导的能力。
在信号通路的更下游，XAV-939 和 JW55 可抑制 tankyrase 的功能，从而导致 Axin 的稳定，并随后促进 β-catenin 的降解。LIN-44 信号转导依赖于β-catenin 的可用性来激活下游转录程序，而这些抑制剂通过降低β-catenin 的水平来阻碍该通路。KY02111通过增强构成β-catenin破坏复合物一部分的GSK-3β的活性来促进β-catenin的降解，从而有助于这一过程。此外，CCT251545 还能通过抑制 TCF4 破坏 Wnt 信号转导，阻止 LIN-44 发挥作用所需的β-catenin/TCF4 复合物的形成。PRI-724 和 ICG-001 都是通过抑制 β-catenin 与 CBP（Wnt 靶基因转录所需的辅助激活剂）之间的相互作用而发挥作用的。通过破坏β-catenin/CBP 复合物的形成，这些抑制剂阻碍了通常由 LIN-44 介导的转录激活。CGP049090 和 FH535 也以 β-catenin 介导的转录为目标，但它们分别通过抑制 TCF/β-catenin 复合物和 β-catenin/TCF 介导的转录，导致类似的 LIN-44 信号活性下调。与 JW55 和 XAV-939 一样，WIKI4 也作用于 tankyrase，这进一步强调了 β-catenin调控在控制细胞中 LIN-44 功能方面的关键作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
D4476 是一种酪蛋白激酶 1（CK1）抑制剂。由于 LIN-44 是 Wnt 家族成员，而 CK1 通过调节 Wnt 蛋白的翻译后修饰参与 Wnt 信号转导，因此 D4476 可以通过在翻译后水平破坏 Wnt/LIN-44 信号转导来抑制 LIN-44 的活性。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
IWP-2抑制豪猪蛋白，后者是Wnt翻译后修饰所需的O-酰基转移酶。LIN-44是一种Wnt蛋白，其信号传导活性需要这种修饰。因此，IWP-2抑制豪猪蛋白会削弱LIN-44的信号传导能力。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
XAV-939可选择性地抑制tankyrase，而tankyrase是β-catenin破坏复合体调控的一部分。由于 LIN-44 信号是通过在典型 Wnt 通路中稳定 β-catenin 来介导的，因此 XAV-939 通过促进 β-catenin 降解来间接抑制 LIN-44 信号。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥3610.00 ¥14103.00 | 1 | |
LGK-974是一种刺猬蛋白抑制剂，刺猬蛋白参与Wnt蛋白的棕榈酰化，这是Wnt蛋白分泌和活化的必要步骤。LGK-974通过抑制刺猬蛋白，防止LIN-44因缺乏适当的加工和分泌而参与Wnt信号传导。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2877.00 | ||
PRI-724抑制β-catenin与其协同因子CBP之间的相互作用。这种干扰会破坏Wnt靶基因的下游转录激活，从而抑制LIN-44介导的信号级联。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥4140.00 | 7 | |
FH535是β-catenin/TCF和PPAR信号的双重抑制剂。FH535通过阻断β-catenin/TCF介导的转录，间接抑制通过β-catenin依赖性途径运作的LIN-44信号。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
CGP049090 是一种 Wnt/β-catenin 信号传导的小分子抑制剂。它能抑制 Wnt 靶基因转录所必需的 TCF/β-catenin 复合物的形成，从而间接抑制 LIN-44 介导的信号转导。 | ||||||
Akt Inhibitor IV | 681281-88-9 | sc-203809 sc-203809A | 5 mg 25 mg | ¥1952.00 ¥7841.00 | 42 | |
WIKI4是tankyrase的抑制剂，可稳定Axin并增强β-catenin的降解。通过降低β-catenin水平，WIKI4间接抑制LIN-44在Wnt信号传导中的作用。 | ||||||