Date published: 2025-10-10

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L-type Ca++ CP α1S激活剂

常见的 L 型 Ca++ CP α1S 激活剂包括但不限于 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5、维拉帕米 CAS 52-53-9 和地尔硫卓 CAS 42399-41-7。

L-type Ca++ CP α1S激活剂代表了一系列不同的化合物,每种化合物都在细胞信号传导过程中发挥着不同的作用。所列化合物代表了不同的化学类别,每种化合物都具有影响L-type Ca++ CP α1S的能力,主要是通过间接方式,因为目前科学界还没有直接的激活剂。这些化合物大多通过改变细胞信号传导状况来产生作用,而细胞信号传导状况反过来又会影响 L 型通道的活性。

例如,BAY K8644 和 FPL 64176 与 L 型钙通道结合,分别调节其电压敏感性或稳定其开放状态,从而产生更直接的影响。这种直接相互作用与 (-)-Indolactam V 和 Roscovitine 等物质形成鲜明对比,后者主要影响与这些通道磷酸化状态有关的酶功能,从而影响它们的活性。其他化合物,如 Omega-3 脂肪酸,则通过改变细胞膜特性来体现其作用,这可能会间接改变通道功能。此外,姜黄素和白藜芦醇等化合物也会影响错综复杂的细胞机制,已知它们会影响更广泛的信号通路,并可能影响 L 型通道的磷酸化状态。咖啡因是一个独特的例子,它能促进钙从内部贮存释放,并可能影响通道活性。通过这些不同的机制,所列的每种化合物都能调节 L 型 Ca++ 通道的环境或状态,从而强调了可能激活 L 型 Ca++ CP α1S 的多方面方法。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
¥925.00
¥2166.00
¥9037.00
(0)

Bay K 8644 通过增加 L 型 Ca++ 通道(CP α1S)的开放概率,直接激活 L 型 Ca++ 通道,从而增强肌肉细胞和神经元的钙离子流入,导致肌肉收缩和神经递质释放的增效。

FPL-64176

120934-96-5sc-201491
5 mg
¥914.00
1
(1)

FPL 64176 可通过增加通道开放时间和电流振幅来增强 L 型 Ca++ CP α1S 的活性,从而促进钙离子进入细胞,这对心脏和平滑肌的收缩至关重要。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
¥4140.00
(0)

在某些情况下,维拉帕米可能对L型钙离子通道CP α1S产生双重影响,包括增加心脏和平滑肌细胞中钙离子流入,影响收缩动力学。

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
¥2358.00
¥5235.00
4
(1)

地尔硫卓主要作为通道阻滞剂,但在特殊的实验条件下,它可对L型钙++ CP α1S通道产生间接激活作用,从而促进钙离子进入心脏细胞。