KV6.3 抑制因子

常见的 KV6.3 抑制剂包括但不限于奎尼丁 CAS 56-54-2、胺碘酮 CAS 1951-25-3、甲苯磺酰基氯化物 CAS 92953-10-1、氟哌啶醇 CAS 52-86-8 和 4-Aminopyridine CAS 504-24-5。

KV6.3 的化学抑制剂包括一系列干扰该蛋白质传导钾离子穿过细胞膜能力的化合物。例如，奎尼丁可通过直接与 KV6.3 的孔结合来阻断 KV6.3，阻碍钾离子的流动，而钾离子的流动是该蛋白质传导能力的关键。同样，胺碘酮作用于 KV6.3 的失活门控机制，导致钾离子外流减少，从根本上抑制了该蛋白的功能。利诺哌啶也以 KV6.3 的通道孔为靶点，从而阻碍钾离子的流动，抑制与受 KV6.3 调节的神经元活动相关的 M 电流。甲苯磺酸梭菌酯采取了不同的方法，它与 KV6.3 的开放状态结合，从而直接阻断钾离子通过该通道的传导。

与其他抑制剂一样，Correolide 也能与 KV6.3 的电压传感器相互作用，从而将通道稳定在关闭状态，阻止其打开，导致抑制作用。多非利特通过阻断通道孔，阻碍钾离子流经 KV6.3，这对蛋白质的电信号传递至关重要。氟哌啶醇通过作用于 KV6.3 的门控特性，可降低钾离子传导。化合物 4-Aminopyridine 也通过阻塞通道孔抑制 KV6.3，导致钾离子流和通道功能降低。四乙基铵可阻塞通道孔，破坏正常的钾离子流，从而起到抑制作用。XE991 通过与通道孔结合，阻止了对 KV6.3 活性至关重要的钾离子传导。阿司咪唑会改变 KV6.3 的电压感应结构域，导致钾离子外流减少，进而抑制该蛋白质。利鲁唑可以调节 KV6.3 的失活特性，减少钾离子传导，从而抑制通道活性。每种化学物质都能通过改变 KV6.3 的传导或门控，从机理上揭示 KV6.3 功能不可或缺的钾离子流是如何被抑制的。