KLF8激活剂
常见的KLF8激活剂包括但不限于PMA（CAS 16561-29-8）、毛喉素（CAS 66575-29-9）、（±）-Bay K 86 44 CAS 71145-03-4、二丁基腺苷环磷酸钙 CAS 362-74-3 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。
KLF8 激活剂包括各种化合物，它们通过不同的信号途径增强转录因子 KLF8 的功能活性。12 肉豆蔻酸磷脂 13-乙酸酯（PMA）和 TPA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，可通过促进 KLF8 的磷酸化来增强其功能，从而提高其 DNA 结合能力和转录功效。同样，佛司可林（Forskolin）和二丁酰基-cAMP（db-cAMP）等化合物也能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，使 KLF8 磷酸化，从而提高转录活性。表皮生长因子的作用表明了生长因子介导途径的作用，表皮生长因子受体的活化导致 MAPK/ERK 级联反应，最终增强了 KLF8 的活性。Bay K 8644 和异诺霉素都是通过提高细胞内钙水平来发挥作用的，而细胞内钙水平的提高会激活钙依赖性激酶，进而磷酸化并激活 KLF8。继续这一机理探索，异丙肾上腺素通过β-肾上腺素能受体提高 cAMP 水平，再次导致 PKA 激活和 KLF8 增强。
这些激活剂要么通过增强直接影响 KLF8 转录功能的信号发挥作用，要么通过调节细胞环境来促进 KLF8 的激活。例如，佛司可林（Forskolin）可通过提高 cAMP 水平进而激活 PKA，使磷酸化事件发生，从而提高 KLF8 的转录活性。与此类似，蛋白酶体抑制剂 MG132 可防止间接帮助 KLF8 发挥核功能的蛋白质降解，如稳定和激活 NF-κB（一种已知与 KLF8 合作调节基因表达的因子）。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 能激活蛋白激酶 C（PKC），而 PKC 又能通过促进 KLF8 的磷酸化和增加其 DNA 结合亲和力来增强其转录物活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 可使 KLF8 磷酸化，从而增强其转录物活性。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644是一种L型钙通道激动剂，可导致细胞内钙离子浓度升高，通过钙依赖性激酶促进KLF8的磷酸化，从而间接增强KLF8的活性。 | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
db-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。然后，PKA 可使 KLF8 磷酸化，增强其作为转录因子的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，可提高细胞内钙含量，激活钙依赖性信号通路，从而增强 KLF8 的活性。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
17β-雌二醇可激活雌激素受体信号，而雌激素受体信号可与 KLF8 相互作用，并调节其转录物活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，通过降低 PI3K/AKT 通路的活性，间接增强 KLF8 的活性，从而导致对 KLF8 所利用的转录辅激活因子的竞争减少。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 可提高细胞内钙水平，从而通过激活钙依赖信号通路间接增强 KLF8 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制因子，可导致其他途径的代偿效应，从而可能增强 KLF8 的转录物活性。 | ||||||