KIR2.2 抑制因子

常见的 KIR2.2 抑制剂包括但不限于奎尼丁 CAS 56-54-2、胺碘酮 CAS 1951-25-3、盐酸索他洛尔 CAS 959-24-0 和盐酸普罗帕酮 CAS 34183-22-7。

KIR2.2 是一种钾离子通道，其化学抑制剂的作用原理是阻碍钾离子通过该通道的正常流动，而这对于维持细胞的静息膜电位和动作电位的复极化阶段至关重要。例如，奎尼丁可阻断电压门控钾通道，从而直接抑制 KIR2.2 介导的离子流。同样，胺碘酮也是钾离子通道（包括 KIR2.2）的阻断剂，可确保钾离子的通过被阻止，通道的正常功能被破坏。索他洛尔虽然被认为是一种β-受体阻滞剂，但它也是一种 KIR2.2 拮抗剂，能抑制 KIR2.2 促进的离子传导。这反过来又影响了该通道在心脏动作电位中的作用。另一种化合物多非利特（Dofetilide）具有阻断钾离子通道的选择性，它以 KIR2.2 为靶点，阻碍钾离子向细胞外移动，而这正是钾离子通道活性的重要组成部分。

除上述抑制剂外，伊布他莱和阿齐酰胺也因其对 KIR2.2 的抑制作用而备受关注。伊布他莱通过阻断钾离子流经该通道来实现这一目的，而阿齐酰胺则可同时抑制内向整流和延迟整流钾通道，包括 KIR2.2，从而阻止典型的 K+ 离子流。地索比拉米虽然主要影响 Na+ 通道，但也能减少通过 KIR2.2 的钾离子传导，从而影响该通道的电生理作用。弗莱卡奈和普罗帕酮主要是钠离子通道阻滞剂，它们也能通过降低钾离子的通透性来抑制 KIR2.2。Tedisamil 和 Sematilide 都是钾离子通道阻滞剂，它们通过直接阻断 K+ 离子的流动来抑制多种类型的钾离子通道，包括 KIR2.2。最后，钾离子通道阻滞剂 Nifekalant 通过阻止钾离子的移动来抑制 KIR2.2，这与该通道的电生理功能密不可分。