激肽原 I 的化学抑制剂通过多种机制阻止这种蛋白质发挥正常功能。阿普罗汀直接针对激肽原 I,抑制负责将其裂解为活性激肽的丝氨酸蛋白酶,从而保持激肽原 I 分子的完整性,防止形成缓激肽这种强效血管扩张剂。伊卡兰肽是血浆激肽原(plasma kallikrein)的选择性抑制剂,可减少激肽原 I 被同一种酶裂解,从而控制激肽的产生。伊卡替班特通过阻断缓激肽受体间接抑制激肽原 I 的功能,从而减少对缓激肽产生的需求,进而减少激肽原 I 的处理过程。
抑制剂还包括影响激肽原 I 加工上游或下游酶活性的化合物。例如,大豆胰蛋白酶抑制剂会阻碍各种丝氨酸蛋白酶的活性,否则它们就会裂解激肽原 I。Nafamostat 可处理范围更广的蛋白酶,包括直接参与激肽原 I 激活的蛋白酶,从而保护激肽原 I 不被转化为其活性激肽形式。氨甲环酸的作用是抑制纤溶酶原的活化,这一过程可导致一系列最终涉及激肽原 I 活化的事件。卡托普利通过抑制负责缓激肽降解的血管紧张素转换酶(ACE)间接影响缓激肽原 I 的功能。因此,这种抑制可改变激肽原 I 的加工和使用动态。Phosphoramidon可抑制降解缓激肽的内肽酶(缓激肽是激肽原I裂解的副产品),从而影响缓激肽的可用性和功能,并间接影响激肽原I的利用。最后,Berinert 提供了一种外源性的 C1 抑制剂,它能与激肽原 I 竞争,从而抑制激肽原 I 的裂解和活化。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1241.00 ¥4513.00 ¥18220.00 | 51 | |
一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可直接抑制激肽原 I,阻止其裂解为激肽。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥406.00 ¥1455.00 ¥2956.00 ¥10605.00 ¥16912.00 ¥29108.00 ¥115076.00 | 14 | |
抑制可裂解激肽原 I 的各种丝氨酸蛋白酶,从而阻止其激活。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥903.00 ¥3385.00 | 4 | |
抑制多种蛋白酶,包括参与激活激肽原 I 的蛋白酶,如 Kallikrein。 | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | ¥316.00 ¥553.00 | 10 | |
抑制纤溶酶原的活化,从而间接导致涉及激肽原 I 活化的级联反应。 | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | ¥542.00 ¥1004.00 | 21 | |
抑制血管紧张素转换酶(ACE),从而间接减少缓激肽的降解,影响激肽原 I 的使用。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥6995.00 | 8 | |
一种内肽酶抑制剂,可间接抑制由激肽原 I 生成的缓激肽的降解。 |