kinesin light chain 抑制因子

常见的肌动蛋白轻链抑制剂包括但不限于Monastrol CAS 254753-54-3、Ispinesib CAS 336113-53-2、Eg5 Inhibitor III、Dimethylenastron CAS 863774-58-7和S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7。

驱动蛋白轻链的化学抑制剂是通过靶向与驱动蛋白轻链结合的运动蛋白，特别是那些参与有丝分裂纺锤体动力学的蛋白而起作用的。例如，莫那司特罗（Monastrol）是 Eg5 的选择性抑制剂，Eg5 是一种驱动蛋白相关蛋白，对纺锤极分离至关重要。通过破坏 Eg5 的功能，莫纳司特罗间接影响了驱动蛋白轻链在细胞分裂过程中的运输机制。同样，二甲基司琼和 S-三苯甲基-L-半胱氨酸也以 Eg5 为靶标，导致其 ATPase 活性停止，而 ATPase 对纺锤体微管动力学至关重要。这些化合物对 Eg5 的抑制会导致有丝分裂停滞，从而阻碍驱动蛋白轻链支持其相关功能的能力。

伊斯平尼布（Ispinesib）和菲拉尼西布（Filanesib）都是驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）的抑制剂，它们通过阻止有丝分裂纺锤体的正常功能来发挥其作用。由于驱动蛋白轻链在有丝分裂过程中参与囊泡和细胞器的运输，这种作用会间接损害驱动蛋白轻链。Eg5 的异构抑制剂 CW069 和直接抑制剂 K858 都通过阻碍 Eg5 来促进单极纺锤的形成，从而再次间接地限制了驱动蛋白轻链的运输能力。另一种 KSP 抑制剂 HR22C16 破坏了纺锤体的形成，而纺锤体的形成是驱动蛋白轻链支持的一个关键过程。同样抑制 Eg5 的 AZ82 也干扰了驱动蛋白轻链在细胞分裂过程中参与关键运输过程的能力。最后，Paprotrain 的靶标是 KIF17，这是一种运动蛋白，抑制它可以破坏细胞内的运输过程，包括涉及驱动蛋白轻链的过程。尽管这些化学抑制剂的具体靶标各不相同，但它们的共同结果都是通过干扰参与细胞分裂的重要运动蛋白的活性来削弱驱动蛋白轻链的功能。