Kinesin 抑制因子

常见的肌动蛋白抑制剂包括但不限于AZ 3146 CAS 1124329-14-1、Monastrol CAS 254753-54-3、Eg5 In 抑制剂III、二亚甲基司他隆（CAS 863774-58-7）、GSK 923295和MLN 8054（CAS 869363-13-3）。

驱动蛋白的化学抑制剂在特定抑制其运动活性方面发挥着关键作用，而运动活性对于有丝分裂纺锤体的组装和细胞分裂至关重要。Monastrol是一种特性明确的小分子，可直接作用于驱动蛋白Eg5并抑制其运动活性，从而阻止有丝分裂进程。同样，另一种强效抑制剂Ispinesib与驱动蛋白Eg5紧密结合，阻止纺锤体的正常形成，而纺锤体的形成对于细胞分裂至关重要。Filanesib进一步证明了靶向方法，它选择性地与Kinesin Eg5结合，从而阻止细胞周期。S-三苯甲基-L-半胱氨酸通过特异性抑制Kinesin Eg5的ATP酶活性来发挥作用，这种作用会破坏微管功能和有丝分裂过程。Dimethylenastron也以Kinesin Eg5为目标，导致有丝分裂期间纺锤体两极分离受损。这些化学物质的精确干预最终导致细胞分裂的关键步骤--纺锤体功能的破坏。

继续研究抑制机制，4-乙酰基苯硼酸可作为Kinesin Eg5的抑制剂，通过阻碍纺锤体的形成来诱导细胞分裂停滞。EMD-534085是一种化学物质，其名称由许多字母和数字组成，通过抑制Kinesin Eg5选择性破坏中心体的完整性和纺锤体的组装。GSK-923295专门针对着丝粒相关蛋白E（CENP-E）驱动蛋白，阻碍其运动活性，而该活性对于有丝分裂期间染色体的排列和分离至关重要。K858同样会阻碍Kinesin Eg5的ATP酶活性，从而阻止细胞分裂。另一种抑制剂MK-0731会阻止Kinesin Eg5的活性，从而通过破坏纺锤体的形成来阻止细胞周期。5-碘-噻吩并嘧啶会改变Kinesin Eg5的ATP结合位点，从而改变对细胞分裂至关重要的微管动力学。最后，AZ82是一种选择性抑制剂，通过靶向驱动蛋白Eg5来阻止纺锤体纤维的形成，从而导致有丝分裂停滞。这些化学物质中的每一个都能特异性地破坏细胞有丝分裂中至关重要的驱动蛋白依赖机制，从而证明了抑制驱动蛋白功能的化学干预的多样性和特异性。