KIF21A 抑制因子

常见的 KIF21A 抑制剂包括但不限于秋水仙碱 CAS 64-86-8、紫杉醇 CAS 33069-62-4、长春花碱 CAS 865-21-4、野可达唑 CAS 31430-18-9 和鬼臼毒素 CAS 518-28-5。

KIF21A 的化学抑制剂通过破坏微管网络发挥作用，而微管网络对这种蛋白质的运动功能至关重要。秋水仙碱就是这样一种抑制剂，它能与构成微管的微管蛋白结合，从而阻止微管蛋白的聚合，有效抑制 KIF21A 沿着这些细胞轨道移动的能力。同样，长春新碱（Vinblastine）和长春新碱（Vincristine）通过与微管蛋白结合发挥抑制作用，从而阻碍微管组装，进而影响 KIF21A 的功能。Nocodazole和Podophyllotoxin也以微管蛋白为靶标，但主要是破坏微管的聚合，导致KIF21A运动所需的结构框架被破坏。这些化学物质直接针对微管，使 KIF21A 的运动活性失效，因为它依赖于这些结构的完整性。

除了那些破坏微管稳定性的药物外，一些化学物质还通过过度稳定这些结构来抑制 KIF21A，这也不利于 KIF21A 发挥其功能所需的动态性质。紫杉醇（Taxol）与微管结合，保护微管不解聚，阻碍了 KIF21A 运动所需的微管自然动态。Eribulin 通过抑制微管动力学的生长阶段，对 KIF21A 的活性产生了类似的影响。另一方面，Griseofulvin、Albendazole 和 Mebendazole 会选择性地破坏微管聚合，通过损害 KIF21A 运行所需的微管结构来抑制 KIF21A。