KIF1C 抑制因子

常见的 KIF1C 抑制剂包括但不限于 Monastrol CAS 254753-54-3、Ispinesib CAS 336113-53-2、Eg5 抑制剂 III、Dimethylenastron CAS 863774-58-7 和 S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7。

KIF1C 的化学抑制剂可通过各种作用模式发挥抑制作用，这些作用模式针对的是该蛋白的运动结构域，该结构域对其 ATPase 活性和微管依赖性运动至关重要。莫那司特罗（Monastrol）就是这样一种抑制剂，它能特异性地与该结构域结合，导致 ATPase 活性停止，进而导致微管依赖性运动停止，而微管依赖性运动正是 KIF1C 功能的特征。同样，Ispinesib 和 Filanesib 也能有效地靶向运动结构域；Ispinesib 通过选择性结合阻碍 ATPase 活性并损害有丝分裂功能，Filanesib 则通过异构相互作用破坏微管相互作用并抑制 KIF1C 的细胞分裂作用。Kif15-IN-1 也以马达结构域为目标，但它是通过阻碍 ATP 结合能力来实现的，从而直接抑制马达活性。Paprotrain 也遵循类似的抑制途径，通过与马达结构域结合，直接阻止 ATPase 活性和微管运动。

沿着这些路线，CW069 与 KIF1C 的异构位点相互作用，削弱其微管关联和运动功能。Kif18a-IN-1 通过与马达结构域结合来抑制 KIF1C；它竞争 ATP 结合位点，影响 ATP 酶和微管动力学活性。另一种选择性抑制剂 K858 与 ATP 在马达结构域竞争，抑制微管介导的运输。Dimethylenastron 和 MPI-0479605 都以 ATP 结合和在马达结构域的水解为目标，导致马达活性和运输功能受到抑制。最后，S-三苯甲基-L-半胱氨酸与其他抑制剂类似，也能与马达结构域结合，但其特殊作用是抑制 ATP 酶活性，从而阻滞 KIF1C 受微管刺激的运动。上述每种化学物质都通过靶向 ATPase 功能或微管相互作用直接影响 KIF1C 的运动活性，从而抑制蛋白质的内在运动功能。