由于缺乏 KIF13A 的直接化学拮抗剂,KIF13A 抑制剂作为一个类别尚未确立。不过,这类抑制剂包括调节微管动力学的化合物,微管动力学是 KIF13A 运动功能所必需的细胞结构。微管靶向药物,如紫杉类药物、长春花生物碱以及表中列出的其他药物,通过稳定或破坏微管的稳定性来发挥作用,而微管正是 KIF13A 运动的轨道。例如,紫杉醇(Paclitaxel)和Peloruside A等稳定剂会增强微管的聚合,从而形成一个更僵硬、更缺乏活力的网络,阻碍包括KIF13A在内的基于微管的运动蛋白的正常功能。反之,Nocodazole 和秋水仙碱等解聚剂会分解微管,移除 KIF13A 介导的运输所需的轨道。
间接抑制机制意味着这些药物不会直接与 KIF13A 结合。相反,它们会对 KIF13A 运行所必需的结构框架产生影响。对微管动力学的广泛影响意味着包括 KIF13A 在内的所有微管相关蛋白的活动都会受到这些化合物的调节。因此,微管完整性或稳定性的破坏会改变 KIF13A 发挥其正常生物作用(包括细胞内货物运输)的能力。这组化合物的化学结构多种多样,既有天然产品(如长春新碱),也有合成化合物(如莫那司特罗),它们的共同特点是以微管动力学为靶点,间接影响 KIF13A 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥451.00 ¥824.00 ¥2448.00 ¥2730.00 ¥8168.00 ¥13493.00 | 39 | |
稳定微管,从而抑制微管的动力学,间接影响 KIF13A 的功能,而 KIF13A 的功能依赖于微管解聚来实现轴突过程中的货物运输。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥654.00 ¥936.00 ¥1579.00 ¥2730.00 | 38 | |
诱导微管解聚,破坏微管功能,从而通过改变微管轨道影响基于 KIF13A 的运输机制。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥1106.00 ¥3554.00 ¥25317.00 ¥49596.00 ¥201384.00 ¥384355.00 | 3 | |
与微管蛋白结合并抑制微管聚合,进而影响 KIF13A 与微管相互作用并发挥其运输功能的能力。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1128.00 ¥2595.00 ¥5077.00 ¥19349.00 ¥32718.00 | 4 | |
结合微管蛋白并抑制微管的形成,从而通过破坏 KIF13A 所依赖的微管网络来阻碍其运输功能。 | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | ¥9759.00 | ||
抑制微管的生长阶段,而不影响缩短阶段,从而改变微管动力学,这可能会破坏 KIF13A 的功能。 |