KIAA1737激活剂
常见的 KIAA1737 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、锂 CAS 7439-93-2、罗利普仑 CAS 61413-54-5、SB-216763 CAS 280744-09-4 和地塞米松 CAS 50-02-2。
KIAA1737 被称为与时钟相互作用的起搏器，在调节昼夜节律方面发挥着关键作用。这种蛋白质的激活可通过调控细胞内信号通路来实现，而这些信号通路都汇聚在它的稳定和磷酸化状态上。例如，通过各种途径提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平会导致蛋白激酶 A（PKA）被激活，进而使 KIAA1737 磷酸化，从而增强其稳定性和维持昼夜节律的功能。这可以通过直接刺激腺苷酸环化酶的化合物或抑制磷酸二酯酶来实现，否则磷酸二酯酶会降解 cAMP。此外，使用与激酶结合并激活激酶的 ATP 类似物也可能会导致 KIAA1737 发生磷酸化并随后被激活，从而进一步证明了这种蛋白质所构成的复杂调控网络。
相反，抑制糖原合酶激酶-3（GSK-3）（一种以 KIAA1737 为降解靶标的激酶）可导致 KIAA1737 的稳定性和活性增强。这可以通过直接抑制 GSK-3 的化学物质来实现，从而导致 KIAA1737 的磷酸化减少，防止其降解并促进其在昼夜节律中的作用。影响神经元兴奋性并可能影响昼夜节律调节的神经类固醇也在调节 KIAA1737 的活性方面发挥作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
抑制糖原合酶激酶-3（GSK-3），已知 GSK-3 可使 KIAA1737 磷酸化并破坏其稳定性。通过抑制 GSK-3，氯化锂可间接稳定 KIAA1737，促进其在调节昼夜节律中的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2437.00 | 18 | |
磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂可阻止 cAMP 分解，有效提高细胞内的 cAMP 水平。这种升高可激活蛋白激酶 A（PKA），然后使 KIAA1737 磷酸化，导致其被激活。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥2279.00 | 18 | |
GSK-3 抑制剂可阻止 KIAA1737 的磷酸化和随后的降解，从而使其积聚并增强其在昼夜节律控制中的作用。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥1027.00 ¥1568.00 ¥4219.00 | 36 | |
糖皮质激素受体激动剂，可使昼夜节律同步，并被证明可调节时钟基因的表达，间接影响 KIAA1737 的活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1422.00 ¥3700.00 | 30 | |
一种 cAMP 类似物，能抵抗磷酸二酯酶的降解，维持 cAMP 水平的升高，从而导致 PKA 的激活和随后 KIAA1737 的磷酸化。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
MEK 抑制剂，通过改变影响昼夜节律的信号通路间接导致 KIAA1737 的稳定，而 KIAA1737 正是昼夜节律的一个组成部分。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | ¥598.00 ¥1173.00 ¥1422.00 ¥6216.00 ¥16551.00 ¥29457.00 ¥129235.00 | 2 | |
双特异性酪氨酸调节激酶（DYRK）抑制剂，可防止下游蛋白的磷酸化。通过抑制靶向降解的激酶，可以稳定和激活KIAA1737。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | ¥2031.00 ¥6882.00 | 4 | |
GSK-3 强效抑制剂，通过阻止 KIAA1737 的磷酸化，使其稳定并增强其调节昼夜节律的能力。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | ¥3655.00 | 1 | |
PKA 的选择性激活剂，可导致信号通路中的蛋白质（可能包括 KIAA1737）发生磷酸化，从而促进其活性。 | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | ¥1117.00 | 2 | |
可调节神经元的兴奋性，与昼夜节律的调节有关，可能会影响 KIAA1737 的活性。 | ||||||