Jumonji 抑制因子
常见的朱蒙吉抑制剂包括但不限于二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、双硫仑CAS 97-77-8、5-氮杂-2′-脱氧 胞苷 CAS 2353-33-5、帕坦诺利德 CAS 20554-84-1和琥珀酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9。
Jumonji抑制剂是一类化合物，作用于组蛋白去甲基化酶家族的一个亚群--含Jumonji结构域的蛋白质。这些酶参与组蛋白甲基化作用的去除，特别是赖氨酸残基的甲基化，从而影响染色质结构和基因表达。朱蒙吉蛋白含有催化性朱蒙吉C（JmjC）结构域，该结构域需要铁（Fe²⁺）和α-酮戊二酸（α-KG）作为辅助因子来催化氧化脱甲基反应。通过调节这些酶的活性，朱蒙吉抑制剂会影响组蛋白的甲基化状态，从而导致染色质可及性和特定基因的转录活性发生变化。朱蒙吉抑制剂的化学结构通常模仿α-KG或干扰Fe²⁺结合，从而抑制JmjC结构域的催化功能。朱蒙吉去甲基化酶的抑制作用会导致甲基基团保留在组蛋白上，从而抑制这些修饰标记的基因的转录。这对控制与细胞分化、增殖和其他重要细胞过程相关的基因表达程序具有重要意义。Jumonji抑制剂具有不同的特异性，有些抑制剂可作用于多种Jumonji蛋白，而有些抑制剂则仅对家族中的特定成员具有选择性。这些抑制剂的化学性质经过精心设计，可优化其与JmjC结构域的结合，利用结构基序阻断酶的活性部位或破坏其与必需辅助因子的相互作用。研究人员利用Jumonji抑制剂探索表观遗传调控机制并研究染色质动态。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG抑制脯氨酸羟化酶，从而稳定HIF-1α。稳定的HIF-1α可能会通过改变转录程序来下调Jumonji蛋白的表达，以应对缺氧，而缺氧会重塑染色质结构和基因表达谱。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
二硫化四乙胺能够螯合铜，而铜是某些Jumonji去甲基化酶的辅助因子。通过隔离铜，二硫化四乙胺可以降低这些酶的催化效率，从而可能因酶活性受损而减少Jumonji蛋白的表达。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
作为DNA甲基转移酶抑制剂，5-Aza-2′-脱氧胞苷可诱导全基因组低甲基化，理论上可导致抑制Jumonji蛋白表达的表观遗传沉默基因重新激活，从而降低Jumonji蛋白水平。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
帕坦诺利（Parthenolide）通过抑制NF-κB通路，可以减少NF-κB靶基因的转录，这些基因可能包括编码朱蒙吉蛋白的基因，从而导致这些蛋白的表达减少。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
伏立诺他（Vorinostat）作为一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可以促进组蛋白的乙酰化，从而增强染色质的可及性。如果染色质变化导致Jumonji基因位点对转录的抑制作用减弱，则可能导致Jumonji蛋白表达下调。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸通过与其受体结合，可以启动一连串的转录物事件，抑制编码朱门二蛋白的基因转录，从而降低其表达量。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，可破坏细胞信号通路，激活后导致Jumonji蛋白表达增加。通过抑制这些激酶，染料木素可降低Jumonji蛋白的表达。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
据观察，姜黄素可以抑制多种转录因子的激活，例如NF-κB和AP-1，如果这些因子驱动朱蒙吉基因的转录，则会导致朱蒙吉蛋白的表达减少。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG可能会通过抑制DNA甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶的活性来下调朱蒙吉蛋白的表达，从而导致染色质结构改变，使朱蒙吉基因的活性降低。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
曲古抑菌素A是一种强效组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可诱导组蛋白高乙酰化，从而通过改变与Jumonji蛋白表达相关的基因的转录可及性，降低Jumonji蛋白的表达。 | ||||||