IKKγ 抑制因子

常见的 IKKγ 抑制剂包括但不限于 Wedelolactone CAS 524-12-9、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、IMD 0354 CAS 978-62-1、SC514 CAS 354812-17-2 和 IKK-2 抑制剂 IV CAS 507475-17-4。

IKKγ，也被称为IKBKG（核因子κB抑制蛋白激酶亚基γ），是IKK（IκB激酶）复合物的一个重要调节成分。IKK复合物在NF-κB（活化B细胞的核因子κ轻链增强子）的激活路径中起核心作用。NF-κB是一个关键的转录因子，协调多种细胞过程，包括炎症、免疫反应和细胞存活。IKK复合物由三个核心亚基组成：IKKα、IKKβ和IKKγ/IKBKG。虽然IKKα和IKKβ亚基具有激酶活性，直接负责IκB（NF-κB的抑制分子）的磷酸化，IKKγ/IKBKG则作为支架蛋白，确保整个IKK复合物的正确组装和功能激活。在接收到特定的细胞信号后，IKK复合物被激活，启动一个级联反应，其中IκB被磷酸化并随后降解，从而允许NF-κB进入细胞核并启动其目标基因的转录。鉴于IKKγ/IKBKG在监督NF-κB信号通路中的关键作用，其精确调节对于指导适当的细胞反应至关重要。

IKKγ/IKBKG抑制剂是一类专门设计的化合物，旨在靶向和调节IKKγ/IKBKG的活性或相互作用。这些化合物的抑制作用可以通过多种机制表现出来。有些可能直接与IKKγ/IKBKG结合，从而阻碍其与其他IKK亚基或上游信号分子的结合，有效地阻止IKK复合物的组装和激活。其他抑制剂可能靶向IKKγ/IKBKG的翻译后修饰，影响其稳定性、细胞定位或相互作用动态。此外，某些抑制剂可能专门设计用于干预IKKγ/IKBKG与其关联分子之间的蛋白质-蛋白质相互作用界面，破坏精细调节NF-κB信号通路的复杂分子相互作用。