ICH-1S 抑制因子

常见的 ICH-1S 抑制剂包括但不限于 Caspase-3 抑制剂 CAS 210344-95-9、Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5、Emricasan CAS 254750-02-2、Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2 和 VX-765 CAS 273404-37-8。

ICH-1S 的化学抑制剂可通过针对活性位点或异构位点、模拟底物或调节相关细胞通路等多种机制实现抑制。Z-DEVD-FMK 的作用原理是直接与 ICH-1S 的活性位点结合，有效阻断对底物裂解至关重要的催化活性。Ac-DEVD-CHO 也具有同样的抑制作用，它能与酶形成可逆的共价键，从而阻碍酶的功能。Q-VD-OPh 是一种广谱的 Caspase 抑制剂，它也能通过阻碍 ICH-1S 的蛋白酶活性（其功能的关键组成部分）来抑制 ICH-1S。IDN-6556（又名 Emricasan）通过与 ICH-1S 的不可逆结合，从而终止其在细胞凋亡中的作用，巩固了这一方法。

除了这些直接抑制剂外，其他化合物通过影响相关途径提供间接抑制作用。PR-619 可延长调控细胞凋亡和 ICH-1S 活性的蛋白的寿命，通过稳定蛋白的调控蛋白间接影响蛋白酶。PF-05089771 可抑制与 ICH-1S 参与相同途径的 Nav1.7 通道，表明这是一种通过调节钠通道活性来降低 ICH-1S 活性的间接方法。M-808 虽然主要针对的是 caspase-6，但也能抑制 ICH-1S，因为这些 caspase 的活性位点相似，可以产生交叉反应并随后产生抑制作用。另一种树突酶抑制剂 WEHD-FMK 专门针对树突酶-5，但也能与 ICH-1S 结合，阻止其催化天然底物。最后，SB-3CT 通过改变 ICH-1S 参与的细胞外基质重塑过程，可以通过改变对 ICH-1S 功能至关重要的细胞环境，提供一种间接的抑制形式。这些不同的化学物质利用与蛋白酶本身的直接相互作用和对相关细胞过程的间接影响，共同为抑制 ICH-1S 提供了一种多方面的方法。